卡维安(注射用氨甲环酸)

阿瑞匹坦胶囊

本品的主要成分为E-氨甲环酸。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

浙江浙北药业有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20040488

国药准字J20160005

1、本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、静脉滴注。一般成人一次0.25-0.5g，必要时可每日1-2g，分1-2次给药。根据年龄和症状可适当增减剂量，或遵医嘱。 2、为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

对本品中任何成份过敏者禁用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

1、本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、本品不良反应较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血；尚有腹泻、恶心及呕吐；较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验，视觉、视野和眼底）。 2、严重不良反应：据报道，有出现休克的报告，因此，应密切观察，一旦出现，应立即停药，给予对症处置。

1、应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性，对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死），宜慎用。 2、本品可致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。 3、与其他凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，应警惕血栓形成，一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。 4、本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成。影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时，如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。 5、宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。 6、慢性肾功能不全时，用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。 7、治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该实验且无可靠参考文献。 9、儿童用药：未进行该实验且无可靠参考文献。 10、老年用药：一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量，或遵医嘱。 11、药物过量：未进行该实验且无可靠参考文献。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。