巴洛沙星片

草酸艾司西酞普兰片

本品主要成分为巴洛沙星。

活性成份：草酸艾司西酞普兰。

扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H20100143

国药准字H20103327

1、本品用于治疗由葡萄球菌属（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）、链球菌属、肠球菌属、摩根菌属、大肠埃希氏菌、普罗威登氏菌属、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属，假单胞菌属、消化链球菌属等敏感菌引起的单纯性尿路感染，如膀胱炎、尿道炎等。

治疗抑郁症，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

口服，成人一次0.1g，一日2次。

用法：口服，可以与食物同服。 用量：抑郁症：每日1次。常用剂量为每日10mg，根...

1、可对本品或对喹诺酮类药物有过敏史者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女禁用。 3、儿童及婴幼儿禁用。 4、既往有因喹诺酮类药物引起肌腱炎、肌腱断裂史的患者禁用。

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。 发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至[1/10），少见（≥1/1000至[1/100），罕见（≥1/10,000至[1/1000），非常罕见（[1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。 详情表格请见说明书。 注1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：关于孕妇使用本品的临床数据有限。 在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。 如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，昏睡，持续哭

1、本品用于治疗由葡萄球菌属（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）、链球菌属、肠球菌属、摩根菌属、大肠埃希氏菌、普罗威登氏菌属、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属，假单胞菌属、消化链球菌属等敏感菌引起的单纯性尿路感染，如膀胱炎、尿道炎等。

治疗抑郁症，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1、严重和其他重要的不良反应： （1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。 （2）肌腱病和肌腱断裂。 （3）QT间期延长。 （4）过敏反应。 （5）其他严重并且有时致命的反应。 （6）中枢神经系统的影响。 （7）艰难梭菌相关性腹泻。 （8）周围神经病变。 （9）对血糖的干扰。 （10）光敏感性/光毒性。 在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。 2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。 3、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。 4、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。 5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。 6、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。 7、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。 8、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。 9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。 10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

药理作用：艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。 艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 毒理研究： 遗传毒性：西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响： 使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用巴洛沙星片后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。 2、肌腱病和肌腱断裂： 氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用巴洛沙星片后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。 3、重症肌无力加重： 氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关?；加兄刂⒓∥蘖Φ幕颊哂Ρ苊馐褂冒吐迳承瞧?4、QT间期延长： 某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用巴洛沙星片。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。 5、过敏反应： 使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。巴洛沙星片应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。 6、其他严重并且可能致命的反应： 使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清?。还粜苑窝祝患渲市陨鲅?；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。 7、中枢神经系统的影响： 使用氟喹诺酮类药品，包括巴洛沙星片，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用巴洛沙星片时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用巴洛沙星片。 8、周围神经病变： 已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在巴洛沙星片用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。 9、艰难梭菌相关性腹泻： （1）几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括巴洛沙星片，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。 （2）艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。 （3）如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。 10、对血糖的干扰： 曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受巴洛沙星片治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。 11、光敏感性/光毒性： 在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在孕妇及哺乳期妇女中使用的有效性及安全性尚未确立，因此，孕妇及哺乳期妇女禁用。 13、儿童用药：本品在儿童中使用的安全性尚未确立，儿童及婴幼儿禁用。 14、老年用药：本品主要经肾脏排泄，肾功能低下的老年患者可出现较高的血药浓度，应注意调整剂量及服药间隔。 15、药物过量：尚无本品药物过量使用的临床经验，急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理。

1.停药反应：详见说明书。 2.异常出血：详见说明书。 3.低钠血症：详见说明书。 4.静坐不能/精神运动性不安：详见说明书。 5.躁狂：躁狂抑郁症的而患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。 6.癫痫发作：癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品，对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加，则应停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制?？赡苄枰砸鹊核睾?或口服降糖药的剂量进行调整。 8.ECT（电休克疗法）：同时给予SSRI和ECT治疗的临床经验有限，因此，应予谨慎。。? 9.圣约翰草：在合并使用本品和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂期间，不良反应可能更常见。因此，不应同时服用本品和圣约翰草制剂。 10.精神疾?。罕酒分瘟凭哂幸钟舴⒆鞯木窦膊』颊呖赡芑嵩黾泳窦膊≈⒆础Ｓυ谝缴傅枷掠靡?。 11.辅料：笨哦辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题，有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12