阿斯利康比卡鲁胺片

替吉奥胶囊

本品主要成份为比卡鲁胺。

本品为复方制剂，每粒胶囊含：20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。

阿斯利康制药有限公司

齐鲁制药有限公司

H20140720

国药准字H20100150

1.50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 2.150mg每日:用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

谨遵医嘱

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体...

比卡鲁胺片可能的副作用包括：热潮红、腹泻、恶心、便秘、乏力、头痛、关节痛、肌肉痛、皮疹、肝功能异常等。

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孕妇及哺乳期妇女用药：)。 老年用药： 。2.重要的注意事项：（1）替吉奥胶囊停药后，如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期详见 孕妇及哺乳期妇女用药：（1）妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。（2）哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊

1.50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 2.150mg每日:用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

药理作用： 1.抗肿瘤作用：替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长，可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。2.作用机理：替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD，从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合，同时与还原型叶酸形成三聚体，从而抑制DNA的合成。另外，5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子，从而破坏RNA功能。 毒理研究： 急性毒性试验结果显示，小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beag

1. 服用前应进行前列腺癌相关检查；2. 定期监测肝功能；3. 避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用；4. 有肝功能不全患者需调整剂量；5. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

1.慎用［下列患者应慎用替吉奥胶囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能会加重骨髓抑制]；（2）肾功能异常的患者［因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高， 从而加重骨髓抑制等不良反应详见