盐酸罗格列酮

左卡尼汀口服溶液

本品主要成分为盐酸罗格列酮。

本品主要成份为左卡尼汀。?? ?化学名称：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐 ?分子式：C7H15N03 ?分子量：161.20

浙江万晟药业有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

国药准字H20041407

注册证号H20171307

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗，而且对有效保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应控制影响血糖控制的病症，如感染。

本品用于治疗原发性系统卡尼汀缺乏症。报道病例中，临床表现包括反复发作的Reye样脑病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相关症状包括骨骼肌张力减退、肌无力和发育停滞。原发性卡尼汀缺乏症的诊断要点为患者血清、红细胞和/或组织中卡尼汀水平低，且患者没有原发性脂肪酸或有机酸氧化缺陷（见临床药理部分）。在部分患者，特别是表现为心肌病的那些患者中，补充卡尼汀可快速缓解疾病的症状和体征。除卡尼汀外，还应根据患者病情予以支持治疗和其他治疗措施。 本品也用于先天性代谢异常导致的继发性卡尼汀缺乏症的短期和长期治疗。

盐酸罗格列酮胶囊： 糖尿病的治疗应个体化。 1、本品的起始用量为4mg/日，每日一次，每次一粒。经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/日，每日一次或分两次服用（早、晚各一次）。 2、本品可于空腹或进餐时服用。 3、单药治疗：本品的起始用量4mg/日，每日一次，每次一粒。临床试验表明，服用4mg/次，每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。 4、与磺酰脲类药物或二甲双胍合用：在使用抗糖尿并药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。 （1）与磺酰脲类药物合用：与磺酰脲类药物合用时，本品的起始用量为4mg/日，每日一次，每次一粒。如患者出现低血糖，需减少磺酰脲类药物用量。 （2）与二甲双胍合用：与二甲双胍合用时，本品的起始用量通常为4mg/日，每日1次，每次一粒。在合并用药期间，不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。 5、最大推荐剂量：本品最大推荐剂量为8mg/日，可单次或分2次服用。临床研究表明，临床试验表明，此剂量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无本品以4mg以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。临床实验表明，8mg/日剂量降低空腹血糖和HbA1c最明显。 6、老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 7、肾损害患者单用本品毋需调整剂量；因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。 8、若2型糖尿病患者有活动性肝脏的临床表现或血清转氨酶升高（ALT﹥正常上限2.5倍），则不应服用本品（详见吸收、分布、排泄-肝损害患者章节）。在开始服用本品前应检测肝酶。之后需定期监测肝功（详见【注意事项】章节）。 9、本品单粒不可掰开服用。 盐酸罗格列酮片： 1、口服，服药与进食无关，糖尿病治疗应个体化。 2、单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。 3、与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。 4、与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。最大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

口服，用餐时服用。 成人：对于体重为50kg的个体，左卡尼汀的推荐剂量为1～3g...

1、对罗格列酮过敏者，肝肾功能不全者禁用。 2、有心衰病史或有心衰危险因素的患者禁用。 3、有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者禁用。 4、骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者禁用。 5、严重血脂紊乱的患者禁用。

长期口服左卡尼汀的过程中有可能出现各种轻度胃肠道反应，包括短暂性恶心和呕吐、腹部痛性痉挛和腹泻。轻度肌无力仅见于接受卡尼汀治疗的尿毒症患者。通过缓慢给药后稀释后给药可避免胃肠道不良反应。降低给药剂量常可缓解或消除用药相关的体臭和胃肠道症状。用药第一周及每次增加剂量后，应注意观察用药的耐受性。 不论患者是否有癫痫发作病史，已有患者在口服或静脉注射左卡尼汀用药期间发生癫痫的报道。报道显示，在有癫痫发作史的患者中，其癫痫发作的频率和/或严重程度增高。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：在大鼠和家兔进行的生殖毒性研究中，采用的剂量高达人体剂量的3.8倍（根据体表面积的用药量），无证据表明左卡尼汀有损害生育力的作用或对胎仔产生危害。但是，本品未在孕妇中进行足够和设计完善的对照研究。 由于动物生殖毒性研究的结果并不完全适用于人体，因此，对于妊娠期妇女，只有在确实必要时方可使用本品。 哺乳期妇女：目前还未在哺乳期妇女中进行左卡尼汀补充疗法的研究。 在乳牛总进行的研究表明，随着外源性左卡尼汀的补充，牛乳中左卡尼汀的浓度也有提高。因此，在考虑是否对哺乳期妇女进行左卡尼汀

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗，而且对有效保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应控制影响血糖控制的病症，如感染。

本品用于治疗原发性系统卡尼汀缺乏症。报道病例中，临床表现包括反复发作的Reye样脑病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相关症状包括骨骼肌张力减退、肌无力和发育停滞。原发性卡尼汀缺乏症的诊断要点为患者血清、红细胞和/或组织中卡尼汀水平低，且患者没有原发性脂肪酸或有机酸氧化缺陷（见临床药理部分）。在部分患者，特别是表现为心肌病的那些患者中，补充卡尼汀可快速缓解疾病的症状和体征。除卡尼汀外，还应根据患者病情予以支持治疗和其他治疗措施。 本品也用于先天性代谢异常导致的继发性卡尼汀缺乏症的短期和长期治疗。

1、轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。 2、贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。 3、低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。 4、肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。 5、血脂增高。

药理作用： 临床药理： 左卡尼汀是哺乳动物能量代谢环节中必不可少的一种天然物质。左卡尼汀可促进长链脂肪酸进入细胞线粒体，为脂肪酸氧化和随后的能量产生过程运送底物。除大脑外，人体所有组织均以脂肪酸作为能量来源，尤其在骨骼肌和心肌细胞中，脂肪酸是主要的能量来源。 原发性系统性卡尼汀缺乏症表现为血浆、红细胞和/或组织中左卡尼汀的浓度降低。虽然目前仍未能区分哪些症状就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些症状是因有机酸血症引发的，但两者所引发的症状都可能在左卡尼汀治疗后改善。文献报道指出，在因脂肪酸和/或特定有机酸代谢异常而出现酰基辅酶A酯类生物积累的患者中，卡尼汀能促进过量有机酸或脂肪酸的排泄。 继发性卡尼汀缺乏症由先天性代谢缺陷所导致。卡尼汀可减轻因先天性代谢异常所致的有毒有机酸的蓄积，上述症状可见于戊二酸尿症Ⅱ型、甲基丙二酸尿症、丙酸血症和中链脂肪酰基辅酶A脱氢酶缺乏症。在这些患者中，因体内酰基辅酶A化合物蓄积导致中间代谢中断，而发生自身中毒。随后酰基辅酶A化合物水解形成其游离酸，从而导致酸中毒，并酰基左卡尼汀则能快速的被排泄。从生化角度而言，卡尼汀缺乏症是指血浆中游离卡尼汀浓度异常降低，出生一周后

1、本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。 2、本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。 3、服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。 4、病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。 5、对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。 6、在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。

卡尼汀口服过快可能会导致胃肠道反应。左卡尼汀口服液可单独服用，也可溶解于其他饮品或液态食物中服用。服用过程中应缓慢，且每日用药过程中应合理安排用药间隔以达到最大程度的耐受。 目前尚未在肾功能不全患者中评价口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潜在毒性的代谢产物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通过尿液排泄，因此，肾功能严重受损或接受透析的晚期肾病患者长期口服大剂量的左卡尼汀可能会导致这些代谢产物在体内蓄积。