替加氟片

达沙替尼片

主要成分为替加氟。化学名：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮分子量：C8H9FN2O3

达沙替尼。

天方药业有限公司

Bristol-MyersSquibbCompany

国药准字H41020430

H20110430

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，总量600—1000片为一疗程。

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。

妊娠初期3个月以内妇女禁用。

妊娠期妇女禁用。

儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女禁用。 老人注意事项： 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

1.轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少.轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主。 2.个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失. 3.其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等.

本品为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。2.轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。