兰索拉唑

琥珀酸普芦卡必利片

本品主要成分为兰索拉唑。

活性成分：琥珀酸普芦卡必利。

河南康达制药有限公司

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H20059147

国药准字H20183482

本品用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison综合征）。

用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 兰索拉唑肠溶片： 每日一次，一次二片（30mg）。十二指肠溃疡，需连续服用4-6周；胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征，需连续服用6-8周；或遵照医嘱。 注射用兰索拉唑： 1、静脉滴注：通常成年一次30mg，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，一日2次，推荐静滴时间30分钟，疗程不超过7天。一旦患者可以口服药物，应改换为兰索拉唑口服剂型。 2、临用前将瓶中内容物用5ml灭菌注射用水溶解，再用100ml0.9%氯化钠注射液稀释，静滴滴注，推荐给药时间不少于30min。 3、使用时注意： （1）本品静滴使用时应配有1.2μg的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。 （2）在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应先采用内窥镜下止血措施。 （3）本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快应用，勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和其它药物混合静滴。 （4）经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应改用口服用药，不可无限制静脉给药。

用法：口服?？稍谝惶熘腥魏问奔浞?，餐前餐后均可。 成人：每日1次，每次2mg。 老年患者（>65岁）：起始剂量为每日1次，每次1mg，如有需要，可增加至每日1次，每次2mg。 儿童及青少年：不建议儿童及小于18岁的青少年使用本品。 肾功能障碍患者：严重肾功能障碍患者（GFR<30mL/min/1.73m2）的剂量为每日1次，每次1mg。轻到中度肾功能障碍患者无需调整剂量。 肝功能障碍患者：严重肝功能障碍患者（Child-PughC级）的剂量为每日1次，每次1mg。轻到中度肝功能障碍患者无需调整剂量。 考虑到本品促动力的特有作用机制，其每日剂量超过2mg时，可能不会增加疗效。 如本品治疗4周后无效，应该对患者进行重新评估，并重新考虑继续治疗是否有益。 本品在长达3个月的双盲安慰剂对照研究中证明具有良好疗效。若延长疗程，应定期评估患者是否获益。

1、对兰索拉唑及处方中任一成分过敏的患者禁止使用本品。 2、正在使用硫酸阿扎那韦的患者禁止使用本品。

1、对本品活性成分或任何辅料过敏的患者。 2、肾功能障碍需要透析的患者。 3、由于肠壁结构性或功能性异常引起的肠穿孔或梗阻、闭塞性肠梗阻、严重肠道炎性疾病，如克罗恩氏病、溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠/巨直肠的患者。 4、近期接受过肠部手术的患者。

本品用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison综合征）。

用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。

兰索拉唑肠溶片： 1、过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。 2、血液系统：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。 3、消化系统：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。偶有ALT、AST、ALP、LDH、GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适当的处置。 4、精神神经系统：偶有头痛、嗜唾等症状。失眠，头晕等症状极少发生。 5、其它：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。 注射用兰索拉唑： 1、国内临床研究中，本品一日2次，每次30mg静脉滴注，5天疗程。127例受试者中发生4例（3.64%）不良反应，主要是白细胞减少（1.82%）、转氨酶轻度升高（0.91%）和皮疹（0.91%）。白细胞减少者一周后复查正常，转氨酶轻度升高者十天后复查正常。 2、国外上市后超过1000名患者使用注射用兰索拉唑后有较好的耐受性。在美国4个临床试验中有161名患者使用注射用兰索拉唑，超过1%的不良反应有恶心（1.3%）、头痛（1%）、注射部位痛感（1%）；低于1%的不照反应有腹痛、腹泻、消化不良、呕吐、头晕、感觉异常、味觉异常、皮疹和血管扩张。未见与口服给药不同的不良反应。 3、日本221例受试者使用注射用兰索拉唑的临床研究资料报道，发生31例（14.0%）临床实验室检查值异常，主要为ALT升高（6.2%）、AST升高（5.7%）、LDH升高（2.0%）、γ-GTP（1.5%）等检查值异常变化。 4、以下不良反应为口服兰索拉唑所见，但静脉注射也有可能发生。 （1）出血过敏反应（全身出疹、面部浮肿、呼吸困难等）（＜0.1%），甚至引起休克（＜0.1%）。 （2）全血细胞减少和粒细胞缺乏症、溶血（＜0.1%）、还有粒细胞减少、血小板减少、贫血（＜0.1-5%）。 （3）伴有黄疸、AST和ALT升高等重度肝功能损害（＜0.1%）。 （4）中毒性表皮坏死溶解症（Lyell综合征）、皮肤粘膜限综合征（Stevens-Johnson综合征）（＜0.1%）。 （5）间质性肺炎（＜0.1%），出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺部呼吸音异常（捻发音）等时，应迅速中止用药，实施胸部X线检查，并给予肾上腺皮质激素等适当的处理。其他的不良反应，出现以下不良反应时停止用药，必须进行适当的处理。

约2700名慢性便秘患者在对照临床研究中使用过本品。其中约1000名患者接受每天2mg的治疗，约1300名患者接受每天4mg的治疗。在临床研发计划中，本品总暴露量超过2600患者-年。最常报告的与药物治疗相关的不良反应为头痛及胃肠道症状（腹泻、腹痛或恶心），各自的发生率约为20％。这些不良反应大多发生在治疗初期，通常在继续用药数日后可消失。其他不良反应偶有报告。大多数不良反应均为轻至中度。所有双盲研究中共有564例老年慢性便秘患者（≥65岁）接受了本品治疗。与较年轻年龄组类似，接受本品治疗的老年患者的最常见不良反应是胃肠道症状（腹泻、腹痛或恶心）和头痛。与安慰剂组相比，未观察到药物治疗组的不良事件发生率的升高具有临床意义。对照临床研究中，按照下列频率对使用治疗剂量（2mg）所发生的不良反应进行报告：很常见（≥1/10）、常见（≥1/100至<1/10）、少见（>1/1000至<1/100）、罕见（>1/10000至<1/1000）和非常罕见（≤1/10,000）。在各个频率分组内，不良反应严格按递减顺序列出。频率的计算基于安慰剂对照的临床研究数据。营养及代谢疾?。荷偌菏秤跬?。神经系统疾病：很常见：头痛；常见：头晕；少见：震颤。心血管疾?。荷偌盒募?。胃肠道疾病：很常见：恶心、腹泻、腹痛；常见：呕吐、消化不良、直肠出血、胃肠胀气、肠鸣音异常。肾脏及泌尿系统疾?。撼＜耗蚱怠Ｈ砑案┎课磺榭觯撼＜浩＠?；少见：发热、全身乏力。第1天治疗后，恶心和腹泻在药物组治疗期间发生率更高，但无明显差别（药物组和安慰剂组之间发生率的差异在1-3％之间），其它大多数常见的不良反应在药物组和安慰剂组中发生率相似（两组间差异小于1％）。0.7％的使用安慰剂的患者、1.0％的使用1mg本品的患者、0.7％的使用2mg本品的患者及1.9％的使用4mg本品的患者中报告有心悸。大多数患者未停止使用本品。与任何新出现的症状一样，患者应及时向医生反映新发心悸的情况。药物相互作用体外数据表明，普芦卡必利发生药物相互作用的可能性低，治疗浓度的普芦卡必利预计不会影响经CYP介导的合并用药的代谢。尽管普芦卡必利可能是P-糖蛋白（P-gp）的弱的底物，但其在临床相关浓度上并不是P-糖蛋白抑制剂。酮康唑是一种有效的CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂，每日2次，每次200mg酮康唑可使本品AUC增加大约40％。这种弱效应可能归因于抑制了P-糖蛋白介导的肾脏转运，并不具有临床意义。在与其他P-糖蛋白抑制剂，如维拉帕米、环孢素A、奎尼丁及酮康唑联合使用时，也可以观察到类似程度的相互作用。本品也可能通过另一种肾脏转运蛋白分泌。抑制与普芦卡必利主动分泌有关的所有转运蛋白（包括P-gp），理论上可能会使本品的暴露量增加75％。针对健康受试者的研究显示，本品对华法林、地高辛、乙醇及帕罗西汀的药代动力学没有临床意义的影响。在与本品同时治疗期间，发现红霉素的血药浓度升高30％，其作用机制未完全明确，现有数据表明这是红霉素的药代动力学本身变异性高的结果，而不是本品的直接影响。治疗剂量的丙磺舒、西咪替丁、红霉素及帕罗西汀不影响本品的药代动力学。由于其作用机制，使用阿托品类药物可能会降低本品对5-HT4受体的介导作用。

1、以下患者慎重用药： （1）有药物过敏症既往史的患者。 （2）肝损伤的患者（因本药的代谢、排泄延迟）。 2、本品治疗会掩盖消化道肿瘤的症状，应排除恶性肿瘤后方可用药。 3、本品治疗时密切观察病情、治疗无效时应改用其它疗法。 4、本品目前尚无超过7日的用药经验。 5、同类质子泵抑制药物奥美拉唑在国外有导致视力损害的报道，本品尚不清楚。 6、动物实验中，大鼠长期大量使用本品后，出现良性睾丸间质细胞肿瘤、类癌瘤与视网膜萎缩。但类似现象在小鼠的致癌性试验、犬、猴的毒性试验中未出现。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）有报告在动物试验中，胎仔的药物血浆浓度高于母体的血浆浓度，所以对于孕妇或有怀孕可能的妇女，只有在判断治疗的益处超过危险性的情况下方可使用。 （2）动物试验显示兰索拉唑会分布于乳汁中，故哺乳期妇女最好避免用药，必须应用时应避免哺乳。 8、儿童用药：对儿童用药的安全性尚未确立（小儿的临床经验极少）。 9、老年用药：一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故用药期间请注意观察。 10、药物过量：尚不明确。

1.使用力洛治疗之前，需要彻底了解患者病史及检查情况，以排除继发性原因导致的便秘，并确定患者在至少6个月时间内使用轻泻剂而无法达到充分缓解。 2.虽然轻泻剂在关键性临床试验中被用作临时急救缓解性用药，但尚未评估力洛联合轻泻剂的安全性和有效性。 3.力洛的有效性和安全性仅在慢性功能性便秘治疗中得到证明。尚未评估力洛用于存在继发原因的便秘患者中的有效性和安全性，包括内分泌疾病、代谢性疾病和神经性疾病引起的便秘，因此不建议这些患者使用力洛。尚未证实力洛对药物相关性便秘的有效性和安全性，其中包括由于阿片类药物导致的继发原因的便秘，因此不建议此类患者使用力洛。 4.肾脏排泄是力洛清除的主要途径。建议严重肾功能障碍患者的给药剂量降为1mg。 5.未对力洛在患有严重及临床不稳定的伴随疾病的患者（如肝脏、心血管或肺脏疾病、神经或精神疾病、癌症或AIDS及其他内分泌疾?。┙醒芯?。当向这些患者处方力洛时，应该谨慎。应特别慎用于有心律失常或缺血性心血管病病史的患者。 6.如果患者用药期间出现心悸，应予以适当处理。 7.使用力洛时，如发生严重腹泻，口服避孕药的效果可能会降低，建议采取其它避孕方法，以预防可能发生的口服避孕失败。 8.肝功能障碍不太可能对力洛的代谢及暴露量产生有临床意义的影响。尚无轻、中或重度肝功能障碍患者的临床数据，因此建议严重肝功能障碍患者的给药剂量降为1mg。 9.片剂中含乳糖一水合物?；加邪肴樘遣荒褪堋app乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者，不得服用力洛。 10.正在服用已知可引起QTc延长的药物治疗的患者应慎用力洛。 11.尚未进行力洛对驾驶及操控机器能力影响的研究。使用力洛，特别是在用药第1天，可引起头晕和疲乏，可能对驾驶及操控机器产生影响。 12.未观察到力洛与食物的相互作用。 13.请置于儿童不能拿到处。