单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅲ)

硝酸甘油气雾剂

本品化学名称为：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

硝酸甘油，加有适量抛射剂。

上海爱的发制药有限公司

山东京卫制药有限公司

国药准字H19991020

国药准字H37021173

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

血管扩张药，主要用于治疗或预防心绞痛的发作。

缓释胶囊50mg，每日早饭后服1次。

在心绞痛发作时或在运动、劳动前，有可能急性发作时，向口腔舌下粘膜喷射1～2次，相...

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

临床试验中有12.3%的患者诉有头胀，3.3%头晕，2.5%口腔粘膜发麻，个别可有恶心、心慌、面红发热等。

儿童注意事项： 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 老人注意事项： 老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

血管扩张药，主要用于治疗或预防心绞痛的发作。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

硝酸甘油的基本药理作用是松弛平滑肌，能舒张容量血管和阻力血管，减少静脉回心血量和左心室射血阻力，减轻心肌负荷，使心肌耗氧量减少，同时还能改善心内膜层的供血供氧，促进侧枝循环的形成。临床试验表明，本品的起效时间最快为喷药后的30秒，在1分钟内起效者为39.3%，1分钟起效者为41.8%，起效时间明显快于硝酸甘油片，但持续时间也明显短于硝酸甘油片。

低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

1.用药时对准口腔舌下粘膜喷射，切勿随唾液咽下。