富马酸比索洛尔胶囊

布美他尼片

本品主要成份及化学名称：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。 分子式：（C18H31NO4）2·C4H4O4 分子量：492.52

本品主要成份为布美他尼。化学名称：3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。分子量：C17H20N205S分子式：364.42

扬子江药业集团江苏制药股份有限公司

桂林南药股份有限公司

国药准字H19990049

国药准字H45020938

用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性月囟水肿等。2.高血压。在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。

应用本品必须根据个体化原则。通常初始剂量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合适的初始剂量为2.5mg（如支气管痉挛病）。如果5mg的抗高血压疗效不够，剂量可增至10mg-20mg。患者有肝脏损害（肝炎或肝硬化）或肾功能不全（肌苷清除率小于40ml/min）时，初始剂量每日2.5mg，在剂量递增时要谨慎。

1.成人治疗水肿性疾病或高血压，口服起始每日0.5~2mg，必要时每隔4～5小时重复，最大剂量每日可达10～20mg。也可间隔用药，即隔1～2日用药1日。2.小儿口服一次按体重0.01～0.02mg/kg，必要时4～6小时1次。

1本品过敏。 2心源性休克。 3低血压。 4明显的心功能不全。 5病态窦房结综合症和明确的窦性心动过缓。 6二或三度房室传导阻滞。 7支气管哮喘

常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癫和再生障碍性贫血，肝功能损害，指（趾）感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4~15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。

儿童注意事项： 尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 不需要调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。 动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，延缓胎儿生长和骨化，流产和胎仔死亡率升高。2.本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。儿童用药：本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。老年用药：老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性月囟水肿等。2.高血压。在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。

1药理本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内，本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（320mg）可抑制β2肾上腺素能受体（β2受体主要位于支气管和血管平滑肌）。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。 2毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg（或0.4mg/kg/日对50kg的个体）的625倍和312倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验，中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中，均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明，本品剂量达150mg/kg/日时，或分别达人体最大推荐剂量的375倍（体重换算）和77倍（体表面积换算）时，均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品（在小于2%的剂量）。

1肾或肝功能损害时，要注意调整本品使用剂量。 2β阻滞剂可能抑制心肌收缩而加重心功能不全。重度心功能不全患者应该避免使用β阻滞剂。但是心功能不全代偿者，应用β阻滞剂可能有必要，但应用时须从小剂量开始，逐渐增量至临床需要之剂量。 3无心功能不全病史的患者，应警惕连续使用β阻滞剂可能诱发心功能不全。 4一旦出现心功能不全和/或加重心功能不全的体征和症状，应考虑停用本品。继续使用β阻滞剂者，须在使用其他治疗心功能不全的药物同时应用。 5突然停用β阻滞剂，可能引发心绞痛恶化和心肌梗死或室性心律失常。因此，没有医生的建议停止或中断本品治疗时须谨慎。建议患者在密切观察下，大约一周内逐渐减量停药。 6嗜铬细胞瘤单用本品致血压骤升，必须同时给以α阻滞剂。 7β阻滞剂能引发或加重周围血管病患者的症状，要格外谨慎给药。 8支气管痉挛病的患者一般不能应用β阻滞剂治疗。由于本品为选择性β1阻滞剂，谨慎应用于其他抗高血压治疗无反应或不能耐受的支气管痉挛患者时，最低初始剂量为2.5mg。同时备用β2激动剂（支气管扩张剂）。 9本品在围手术期连续使用，合用有心肌抑制功能的麻醉药如乙醚、环丙烷、三氯乙烯等时要特别小心。 10β阻滞剂可能掩盖某些低血糖症状，如心动过速。本品是β1选择性β受体阻滞剂，很少发生非选择性β阻滞剂潜在的胰岛素诱导的低血糖，和延迟血糖水平恢复的作用。但是若患者是自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病患者，应警惕可能发生上述情况，用药时需谨慎。 11β阻滞剂可能掩盖临床甲状腺功能亢进症状，如心动过速。β阻滞剂突然停用可能使甲状腺功能亢进症状恶化或导致甲状腺危象。 12有严重过敏史史的患者，使用β阻滞剂可引发过敏反应，并对治疗过敏的常规剂量的肾上腺素可能没有反应。

1. 肾功能不全患者慎用；2. 孕妇及哺乳期妇女慎用；3. 定期监测血钾水平；4. 避免与保钾利尿剂合用；5. 监测血压变化；6. 过敏体质者慎用。