苦参素片

阿德福韦酯片

本品主要成份及其化学名称为氧化苦参碱。

化学名称为：9-[2 - [双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤. 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

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国药准字H20080285

国药准字H20050803

用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗，以及病毒性肝炎肝纤维化血清学指标〔透明质酸（HA）和Ⅲ型前胶原蛋白（PⅢP）〕的改善。

用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

慢性乙型病毒性肝炎：口服，每次0.2g～0.3g(2～3片)，每日三次，三个月为一疗程，或遵医嘱。病毒性肝炎肝纤维化血清学指标〔透明质酸（HA）和Ⅲ型前胶原蛋白（PⅢP）〕的改善：口服，每次0.3g（3片），每日三次，六个月为一疗程，或遵医嘱。

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。 |1.成人（18～65岁...

对本品过敏者禁用。

详见说明书。

儿童注意事项： 尚无儿童用药经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇不宜使用,哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 减量或遵医嘱。

孕妇及哺乳期妇女用药：未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒，目前尚不知道阿德福伟是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。 儿童用药：阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。 老年用药：阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗，以及病毒性肝炎肝纤维化血清学指标〔透明质酸（HA）和Ⅲ型前胶原蛋白（PⅢP）〕的改善。

用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

本品能降低鸭乙型肝炎病毒（DHBV）感染鸭血清DHBV-DNA水平；对CCl4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。

药理作用 作用机制：阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。耐药性：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0～48周为0%（0/629），4

1.在医生指导下使用本品。 2.严重肾功能不全者，不建议使用本品。 3.肝功能衰竭者慎用。

1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。 2．对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。 3．使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（xxx）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的xxx产生作用，也许会出现xxx耐药。 4．单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒 药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。 5．因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施 。