右佐匹克隆片

吡贝地尔缓释片

本品的活性成分为右佐匹克隆。

本品主要成份为吡贝地尔。 化学名称：吡贝地尔，[(亚甲二氧基-3，4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶

上海上药中西制药有限公司

LesLaboratoiresServierDivisionOril

国药准字H20120001

H20090221

用于治疗失眠。

用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆）。用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗：1，可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

1.本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。 2.主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg.睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg(见注意事项)。 3.如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。 4.特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。 5.合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

口服 除帕金森病之外的所有适应症：每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日2片分别于两次正餐结束时服用。 药片应于进餐结束时，用半杯水吞服，不要咀嚼。 帕金森病的治疗： 1、作为单一用药：150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。 2、作为多巴治疗的补充：每日1到3片(每250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔)。 药片应于进餐结束时用半杯水吞服，不要咀嚼。 剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。 或遵医嘱。

　　1.对本品及其成份过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用; 　　2.妊娠妇女及哺乳期妇女慎用; 　　3.18岁以下儿童慎用。

该药物在下列情况下禁忌使用： 1、对本品中任何成份过敏者。 2、心血管性休克。 3、心肌梗死急性期。 4、联合应用：止吐类精神安定药(参考[药物相互作用]);安定类精神安定药(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(参考[药物相互作用])。

儿童注意事项： 有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 该药物绝对仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用。在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用。 老人注意事项： 参见其他项下内容，或遵医嘱。

用于治疗失眠。

用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆）。用于下肢慢性阻塞性动脉?。ǖ?期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗：1，可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

1、药理作用：右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药。右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。2、遗传毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验结果阳性、CHO细胞染色体畸变试验结果不明确，Ames试验、UDS试验、小鼠微核试验结果均为阴性。右佐匹克隆代谢产物(S)-N-脱甲基-佐匹克隆的CHO细胞、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性，Ames试验、32P-末端标记DNA加合试验、小鼠在体骨髓细胞染色体琦变试验、微核试验结果均为阴性。3、生殖毒性：在生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性与雌性大鼠经口给予右佐匹克隆分别达45、180mg/kg/天，两种性别动物的生育力均降低，雌雄动物在高剂量给药时，雌性动物未发生妊娠，未见影响剂量均为5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量的16倍)。其他影响包括着床前丢失增加(无影响剂量为25mg/Kg)、动情周期异常(无影响剂量为25mg/Kg)，以及精子数量与活动度降低、形态异常的精子数增加(无影响剂量为5mg/Kg)。在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠与家兔在器官形成期经口给药，在所测试的最高剂量下未见致畸毒性(分别为250与16mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的800与100倍)。在大鼠中，在出现母体毒性的剂量125、150mg/Kg/天时，可见胎仔重量轻微降低，发育迟缓，但剂量为62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相当于人最大推荐剂量的200倍)时未见改变。在围产期毒性试验中，大鼠在妊娠与哺乳期经口给予右佐匹克隆达180mg/Kg/天。可见各剂量组着床后丢失增加，幼仔体重与存活率降低，幼仔惊吓反应增强。最低剂量为60mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的200倍。试验中未见明显的母体毒性，对子代其他行为指标或生殖功能未见影响。

在人类，临床药理学研究已明确其作用机制： 1、刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 2、多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。 此外，吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。

　　1.由于睡眠障碍可能是生理和/或心理紊乱的表现，仅有在仔细对患者进行评价后方采取对症治疗; 　　2.7-10天治疗后若失眠仍然出现则表明存在原发性心理和/或医学疾病; 　　3.失眠的恶化或出现新的想法及行为的异常都有可能是束被认知的心理或生理障碍的结果; 　　4.镇静/催眠药物，包括右佐匹克隆治疗期间有可能出现上述情况; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反应是剂量相关的，使用最低有效剂量是非常重要的，尤其对老年患者。

1、在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾加出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。 2、由于包含蔗糖成份，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。 3、使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动(例如操纵机器)，直至此类状况完全消失。