右佐匹克隆片

氢溴酸加兰他敏分散片

本品的活性成分为右佐匹克隆。

化学名称：主要化学成分为氢溴酸加兰他敏，其化学名称为：11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐。 化学结构式： 分子式：C17H21NO3·HBr 分子量：368.27

上海上药中西制药有限公司

北京东方协和医药生物技术有限公司

国药准字H20120001

国药准字H20051958

用于治疗失眠。

适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图象回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。

1.本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。 2.主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg.睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg(见注意事项)。 3.如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。 4.特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。 5.合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

口服，一次5毫克（一片），一日4次，三天后改为一次10毫克（两片），一日4次或遵医嘱。

　　1.对本品及其成份过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用; 　　2.妊娠妇女及哺乳期妇女慎用; 　　3.18岁以下儿童慎用。

1.对本品中任一成份过敏者禁用。2.加兰他敏为胆碱酯酶抑制剂，在麻醉的情况下禁止使用。3.心绞痛及心动过缓者禁用。4.严重哮喘或肺功能障碍的病人禁用。5.重度肝脏损害者禁用。6.重度肾脏损害者禁用。7.机械性肠梗阻、尿路阻塞或膀胱术后恢复期患者禁用。

儿童注意事项： 有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

儿童注意事项： 尚无儿童使用加兰他敏的研究资料和数据，不建议儿童使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.尚无孕妇服用本品的数据，因此孕妇服用时应权衡利弊。2.尚不明确本品是否从母乳排出，对哺乳期妇女尚无研究资料，因此哺乳期妇女不推荐使用本品。 老人注意事项： 参考其他项下内容或遵医嘱。

用于治疗失眠。

适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图象回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。

1、药理作用：右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药。右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。2、遗传毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验结果阳性、CHO细胞染色体畸变试验结果不明确，Ames试验、UDS试验、小鼠微核试验结果均为阴性。右佐匹克隆代谢产物(S)-N-脱甲基-佐匹克隆的CHO细胞、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性，Ames试验、32P-末端标记DNA加合试验、小鼠在体骨髓细胞染色体琦变试验、微核试验结果均为阴性。3、生殖毒性：在生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性与雌性大鼠经口给予右佐匹克隆分别达45、180mg/kg/天，两种性别动物的生育力均降低，雌雄动物在高剂量给药时，雌性动物未发生妊娠，未见影响剂量均为5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量的16倍)。其他影响包括着床前丢失增加(无影响剂量为25mg/Kg)、动情周期异常(无影响剂量为25mg/Kg)，以及精子数量与活动度降低、形态异常的精子数增加(无影响剂量为5mg/Kg)。在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠与家兔在器官形成期经口给药，在所测试的最高剂量下未见致畸毒性(分别为250与16mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的800与100倍)。在大鼠中，在出现母体毒性的剂量125、150mg/Kg/天时，可见胎仔重量轻微降低，发育迟缓，但剂量为62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相当于人最大推荐剂量的200倍)时未见改变。在围产期毒性试验中，大鼠在妊娠与哺乳期经口给予右佐匹克隆达180mg/Kg/天。可见各剂量组着床后丢失增加，幼仔体重与存活率降低，幼仔惊吓反应增强。最低剂量为60mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的200倍。试验中未见明显的母体毒性，对子代其他行为指标或生殖功能未见影响。

据文献报道，本品为抗胆碱酯酶药，可通过血脑屏障，药效试验证明本品对小鼠被动回避操作获得有促进作用，对茛菪碱和亚硝酸钠造成的记忆巩固障碍有明显改善；对大鼠明暗辨别操作的学习记忆再现有良好促进作用。

　　1.由于睡眠障碍可能是生理和/或心理紊乱的表现，仅有在仔细对患者进行评价后方采取对症治疗; 　　2.7-10天治疗后若失眠仍然出现则表明存在原发性心理和/或医学疾病; 　　3.失眠的恶化或出现新的想法及行为的异常都有可能是束被认知的心理或生理障碍的结果; 　　4.镇静/催眠药物，包括右佐匹克隆治疗期间有可能出现上述情况; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反应是剂量相关的，使用最低有效剂量是非常重要的，尤其对老年患者。

1.有消化溃疡病史、或同时使用非甾体抗炎药的病人慎用。2.中度肝脏损害的病人慎用本品，必要时应适当减量。3.中度肾脏损害的病人慎用本品，必要时应减量使用。4.本品可能引起头晕、嗜睡，会影响驾驶及操作机械的能力，特别是在服药的第一个星期内，因此建议服药期间，避免驾驶和机械操作。