西罗莫司片

舒必利片

西罗莫司。

本品主要成份为：舒必利化学名称:N-(甲基一｛(1一乙基一2-咄咯烷基)｝2一甲氧基-5-(氨基磺酞基)一苯甲酞胺。

WyethPharmaceuticalsCompany

江苏正大丰海制药有限公司

H20120482

国药准字H32024885

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好，适用于精神分裂症单纯型、偏执型，紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。

建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。

口服治疗精神分裂症，开始剂量为一次100mg(一片)，一日2--3次，逐渐增至治疗量一日600--1200mg(6--12片)，维持剂量为一日200--600mg(2-6片)。止呕，一次100--200mg(1-2片)一日2---3次。

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

嗜铬细胞瘤、高血压患者严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥

对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好，适用于精神分裂症单纯型、偏执型，紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

1.常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。科出现口干，视物模糊，心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。2.剂量大于一日600mg(6片)时可出现锥体外系反应，如震颤，僵直，流涎，运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。3.较多引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为:溢乳，男子女性化乳房，月经失调，闭经，体重增加。4.可出现心电图异常和肝功能损害。5.少量患者可发生兴奋，激动，睡眠障碍或血压升高。6、长期大量服药可引起迟发型运动障碍。

西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用2.出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。3.出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应处理。4.基底神经节病变，帕金森综合症，严重中枢神经抑制状态者慎用。5.肝、肾功能不全者应减量。6.癫少南患者慎用。