佐米曲普坦胶囊

左旋多巴片

本品主要成分为佐米曲普坦，其化学名称为：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

本品主要成分为左旋多巴，其化学名称为：3-羟基-L-酪氨酸。其结构式为：C9H11NO4197.19

南京海辰药业股份有限公司

广西壮族自治区凌云制药厂

国药准字H20051536

国药准字H45021472

适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。

用于帕金森病及帕金森综合征。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg（一片）。如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品2.5mg（一片），头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg（二片）。通常服药1小时内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本药。都同样有效，建议发病后尽早服用。反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg（六片）。本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。

口服开始一次250mg，一日2~4次，饭后服用。以后视患者耐受情况，每隔3~7日增加一次剂量，增加范围为每日125~750mg，直至最理想的疗效为止。每日最大量6g，分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。

禁用于对本品任何成份过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用。

　　1.严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用; 　　2.孕妇及哺乳期妇女应禁用; 　　3.儿童慎用。

儿童注意事项： 　　儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇及哺乳期妇女应禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。

用于帕金森病及帕金森综合征。

佐米曲普坦是一种选择性5HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。毒理研究,遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊娠期间母体体重增长减少。在一项相似的家兔试验中，母体毒性剂量10和30mg/kg/日（母体血浆暴露量相当于人接受最大日推荐剂量10mg暴露量的11和42倍）时，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日剂量时，观察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨异常）和变异（主要血管变异、肋骨骨化方式不规则）发生率增加。3mg/kg/日为无作用剂量（相当于10mg剂量时人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期给予佐米曲普坦，在母体毒性剂量400mg/kg/日（为人体暴露量的1100倍）时发现子代肾盂积水发生率增加。哺乳大鼠给予佐米曲普坦后1小时，乳汁中药物水平与母体血浆水平相当，4小时为血浆水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠给药期限分别为92周和85周，最高剂量下的暴露量（原型药物血浆AUC）约为人单次服用10mg（最大日推荐剂量）时的800倍，结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。大鼠试验中，对照、低剂量、中剂量组大鼠给药104～105周，高剂量组由于过高死亡率，给药101周（雄性）和86周（雌性）后处死，结果仅在400mg/kg/日（约为人服用10mg后暴露量的3000倍）组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增加。

本品为拟多巴胺类抗帕金森病药，左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，而用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。

本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HTID激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5；HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型

　　1.高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险; 　　2.用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。