卡莫司汀注射液

注射用盐酸阿糖胞苷

主要成分：卡莫司汀。 分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05

本品化学名称为：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐。 其结构式为：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

通化茂祥制药有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H22023473

国药准字H20054694

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。

1?成人常用量（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。 2?中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3?小剂量阿糖胞苷：剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4?鞘内注射阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物,剂量为一次25～75mg,联用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化钠注射液溶解,鞘内注射,每周1～2次,至脑脊液正常.如为预防性则每4～8周一次.

既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。

孕妇及哺乳期妇女忌用。

儿童注意事项： 尚不明确 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇及哺乳期妇女忌用。 老人注意事项： 由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔子及小鼠有致畸性。

本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

1老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 2对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。 3下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 4用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 5本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。 6预防感染，注意口腔卫生。 孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。

1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。