伊曲康唑口服液

奥沙利铂注射液

本品主要成份为：伊曲康唑。其化学名称为：顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

反式-l-1，2-环己二胺草酸络铂分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.30

江苏恒瑞医药股份有限公司

H20110490

国药准字H20050962

治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

为达到最佳吸收，本品不应与食物同服。服药后至少1小时内不要进食。对口腔和/或食道念珠菌病，应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液体漱口。1.治疗口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，连服1周。服药1周后若无效，则应再连续服用1周。治疗对氟康唑耐药的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），连服2周。服药2周后若无效，则应再连续服用2周。每日服用400mg剂量的患者，如症状无明显改善，疗程不应超过14天。2.预防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在临床试验中，预防治疗开始于细胞抑制剂治疗前和移植手术一周前，治疗一直持续至嗜中性粒细胞数恢复正常（即>1000个细胞/μl）。3.对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时的经验治疗首先应给予伊曲康唑注射液进行治疗，推荐剂量为每次200mg、每日2次。给药4次后，改为每次200mg、每日1次。共使用14日。每剂的输液时间均应在1小时以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次进行治疗，直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除。对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确。

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

对本品过敏者禁用。

1对铂类衍生物有过敏者禁用; 2妊娠及哺乳期间慎用。

治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

本品出现铂类化合物的一般毒性反应，出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗有效。

1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。3.当发生神经系统症状时应终止治疗。4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓以确定适宜的剂量。5.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。

1.本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性； 2.由于本品在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药； 3.当出现血液毒性时（白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3），应推迟下一周期用药，直到恢复； 4.在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少2.5%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。