高三尖杉酯碱注射液

替莫唑胺胶囊

高三尖杉酯碱

替莫唑胺。

四川升和药业股份有限公司

Orion Corporation

国药准字H20055809

H20130603

适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS），慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1，成人常用量：静脉滴注，每日1～4mg，加5％葡萄糖注射液250～500ml，缓慢滴入3小时以上，以4～6日为一疗程，间歇1～2周再重复用药。2，小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.05～0.1mg/kg，以4～6日为一疗程。

在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间：口服本品，75mg/m2/日，共4...

为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，孕妇及哺乳期妇女慎用。

尚不明确。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，孕妇及哺乳期妇女慎用。

适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS），慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示，本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。

替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。

1、白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。　2、心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。3、下列情况也应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。4、用药期间应密切观察下列各项：（1）周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量l～2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象；（2）肝肾功能；（3）心脏体征及心电图检查。

对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。目前尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验。