注射用硫酸长春新碱

达沙替尼片

主要成分：本品化学名称为：硫酸长春新碱。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

达沙替尼。

海正辉瑞制药有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20043326

国药准字H20133272

①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②．恶性淋巴瘤。③．生殖细胞肿瘤。④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

成人剂量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100 mg，每天1次，可增加至140 mg，每天...

本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。

本品最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。

儿童注意事项： 2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，应慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，孕妇与哺乳妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②．恶性淋巴瘤。③．生殖细胞肿瘤。④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

1长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。 2抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。 3长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。 4除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。

1仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。 2防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。 3冲入静脉时避免日光直接照射。 4肝功能异常时减量使用。

本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。