替加氟栓

来曲唑片

1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品主要成份为来曲唑。

成都第一药业有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H51023616

国药准字H20133109

临床适用症：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌、头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首选：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌.次选：头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

直肠用药。一次500mg（1粒），一日1~2次。

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

1孕妇及哺乳期妇女禁用。 2对本品过敏者慎用。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献

临床适用症：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌、头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首选：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌.次选：头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性试验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

1骨髓抑制：可使白细胞、血小板减少，停药后可恢复。 2胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹泻、便血等。 3肝功能不全、贫血、体弱者慎用；孕妇慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脱发、肝肾损害及对心肌功能影响。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法