替加氟栓

替吉奥片

1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

主要含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg、奥替拉西钾19.6mg。

成都第一药业有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H51023616

国药准字H20140137

临床适用症：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌、头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首?。航岢Π?、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌.次选：头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

直肠用药。一次500mg（1粒），一日1~2次。

一般情况下，根据体表面积决定成人首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个疗程周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。详见说明书。

1孕妇及哺乳期妇女禁用。 2对本品过敏者慎用。

1、对本品成份有严重过敏史的患者。 2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。 3、严重的肾功能障碍患者。 4、严重的肝功能障碍患者。 5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。 6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

临床适用症：结肠癌、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌、头颈癌、乳腺癌、源发性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首?。航岢Π?、直肠癌、大肠癌、胃癌、食道癌.次?。和肪卑?、乳腺癌、源发性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低?；浦甘蜞奏さ?倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性试验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

1、单独给药：在单独给药的临床试验中（曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%（504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者（包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌（不包括前期治疗的乳腺癌））、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。（1）曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外；（2）等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计；（3）包括疲劳。 2、联合用药：对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%（白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降），消化系统46.85%（恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%），其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。

1骨髓抑制：可使白细胞、血小板减少，停药后可恢复。 2胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹泻、便血等。 3肝功能不全、贫血、体弱者慎用；孕妇慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脱发、肝肾损害及对心肌功能影响。

1、与用法用量有关的注意事项：（1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。（2）为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查（血液学检查、肝肾功能检查等），密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查（参照临床试验项）。（3）基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。（4）非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量（连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2）的有效性及安全性尚未确立。（5）本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。 2、以下患者应慎用：（1）骨髓抑制患者。（2）肾功能障碍患者。（3）肝功能障碍患者。（4）合并感染的患者。（5）糖耐量异常的患者。（6）间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。（7）心脏病患者或既往有心脏病史的患者。（8）消化道溃疡或出血的患者。3、重要注意事项：（1）停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。（2）停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。（3）曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染（败血症），进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。（4）育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。（5）曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。