醋酸奥曲肽注射液

达沙替尼片

醋酸奥曲肽

达沙替尼。

广东星昊药业有限公司

Bristol-MyersSquibbCompany

国药准字H20052375

H20110430

肝硬化所致食道－胃底静脉曲张出血的紧急治疗，缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，预防胰腺术后并发症

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

1.食道－胃静脉曲张出血:持续静脉滴注0.025毫克／小时。最多治疗5天，可用生理盐水或葡萄糖液稀释。 2.预防胰腺术后并发症:0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3.胃肠胰内分泌肿瘤:初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大症:初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者不应超过1.5毫克／天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无性改善，则应考虑停药。

口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性?；蛄馨拖赴园籽〗蛊诨騊h染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血?。撼跏技亮浚?0mg，可增加至100mg。

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

妊娠期妇女禁用。

妊娠与哺乳期注意事项： 对雌性大鼠生育力和产前、围产期和产后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奥曲肽对生殖和后代发育无副作用。某些年幼动物暂时生长发育迟缓可能是由于药物药理活性引起的生长激素分泌抑制造成的。 对妊娠和哺乳妇女使用奥曲肽的经验有限。这些患者只有在绝对必要时方可用药。

儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女禁用。 老人注意事项： 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。

肝硬化所致食道－胃底静脉曲张出血的紧急治疗，缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，预防胰腺术后并发症

本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。

奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑制素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的作用较如。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素，胰高血糖素的分泌。遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞癌，雄、雌动物的发生率分别为27％和12％，溶剂对照组的发生率为8～10％。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15％，而生理盐水组为7％，溶剂对照组为0％。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

本品为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2.长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。 3.胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5.避免短期内在同一部位多次注射。 6.在治疗胃肠内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致症状迅速加重。

本品可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。