醋酸奥曲肽注射液

抗癌平丸

醋酸奥曲肽

珍珠菜藤梨根香茶菜肿节风蛇莓半枝莲兰香草白花蛇舌草石上柏蟾酥

广东星昊药业有限公司

江苏康缘美域生物医药有限公司

国药准字H20052375

国药准字Z32020221

肝硬化所致食道－胃底静脉曲张出血的紧急治疗，缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，预防胰腺术后并发症

胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、直肠癌、鼻咽癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴癌、脑瘤、白血病等。

1.食道－胃静脉曲张出血:持续静脉滴注0.025毫克／小时。最多治疗5天，可用生理盐水或葡萄糖液稀释。 2.预防胰腺术后并发症:0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3.胃肠胰内分泌肿瘤:初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大症:初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者不应超过1.5毫克／天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无性改善，则应考虑停药。

口服。一次0.5～1克，一日3次，饭后半小时服，或遵医嘱。

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

尚不明确。

妊娠与哺乳期注意事项： 对雌性大鼠生育力和产前、围产期和产后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奥曲肽对生殖和后代发育无副作用。某些年幼动物暂时生长发育迟缓可能是由于药物药理活性引起的生长激素分泌抑制造成的。 对妊娠和哺乳妇女使用奥曲肽的经验有限。这些患者只有在绝对必要时方可用药。

肝硬化所致食道－胃底静脉曲张出血的紧急治疗，缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，预防胰腺术后并发症

胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、直肠癌、鼻咽癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴癌、脑瘤、白血病等。

奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑制素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的作用较如。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素，胰高血糖素的分泌。遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞癌，雄、雌动物的发生率分别为27％和12％，溶剂对照组的发生率为8～10％。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15％，而生理盐水组为7％，溶剂对照组为0％。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

抗癌平丸是通过抑制消化系统癌细胞增殖、调节细胞免疫及体液免疫功能，促进肿瘤细胞逆转分化等环节达到治疗目的。经大量的实验研究表明，其抗肿瘤机制可以从以下几方面阐述： 1.诱导消化系统癌细胞发生细胞周期阻滞，抑制肿瘤细胞分裂增殖，促使其分化，阻碍肿瘤生长，可使瘤体缩小或消失。 2.增加CD4+/CD8+比值，刺激网状内皮系统增生。增强吞噬细胞活力，提高免疫系统功能。 3.通过消化系统癌细胞内信号传导系统，选择性抑制Na+、K+、ATP酶活性，下调癌基因表达，诱导肿瘤细胞调亡。 4.控制原发灶的转移及转移灶的继续扩散，明显缓解临床症状，提高生存质量。 5.保护骨髓造血功能，增加白细胞数，降低放化疗及癌性毒素对造血系统的损伤，与化疗、放疗合用有明显的减毒增效的作用，尤其适用于无法手术、对放化疗毒副作用无法耐受的肿瘤患者。 6.改善机体代谢，保护心、肝、肾功能。 7.抗癌平丸广泛应用于各种恶性肿瘤的治疗，除了治疗消化系统的肿瘤外，还用于肺癌、恶性淋巴瘤、急性粒细胞型白血病、宫颈癌等，都获得了不同程度的良好效果。

1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2.长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。 3.胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5.避免短期内在同一部位多次注射。 6.在治疗胃肠内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致症状迅速加重。

初服时可由少到多，逐步增加，如胃部有发胀感，可酌情减少；服药期间忌食霉菌类食物。