拓僖(注射用羟喜树碱)

枸橼酸西地那非片

本品主要成分:羟喜树碱。辅料为甘氨酸、甘露醇、氢氧化钠。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70

深圳万乐药业有限公司

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

国药准字H20010157

国药准字H20173090

原发性肝癌，胃癌，膀胱癌，直肠癌，头顶部上皮癌，白血病，恶性肿瘤,癌

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。 1.原发性肝癌 (1)静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 (2)肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一疗程。 2.胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。 3.膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，15～20次为一疗程。 4.直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用，但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。(详见说明书)。

对本品过敏者禁用。

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19－87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。其余请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。儿童用药:尚不明确老人用药:尚不明确

孕妇及哺乳期妇女用药：西地那非不适用于妇女。儿童用药：西地那非不适用于新生儿和儿童。老年用药：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低（见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜（见【用法用量】）。

原发性肝癌，胃癌，膀胱癌，直肠癌，头顶部上皮癌，白血病，恶性肿瘤,癌

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1.羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I(TOPOI)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。2.近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肋瘤细胞分化和凋亡的作用。

1.本品用药期间应严格检查血象。2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。3.给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。4.本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。

1. 服用前应避免高脂肪饮食；2. 避免与硝酸酯类药物同服；3. 心脏病患者应在医生指导下使用；4. 避免过量饮酒；5. 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。