佐米曲普坦鼻喷雾剂

布地奈德鼻喷雾剂

每揿含佐米曲普坦2.5mg

本品主要成份为布地奈德；其化学名称为：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20二酮。

山东京卫制药有限公司

上海强生制药有限公司

国药准字H20130103

国药准字J20180023

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

治疗季节性和常年性过敏性鼻炎，常年性非过敏性鼻炎，预防鼻息内切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

成人及6岁和6岁以上儿童：推荐起始量为一日256μg，此剂量可与早晨一次喷入或早晚分二次喷入。其余详见说明书。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

1.约5%的患者会发生局部刺激的不良反应。2.常见：气道：局部刺激，轻微的血性分泌物，鼻出血。少见。全身：血管性水肿皮肤：荨麻疹，皮疹，皮炎，瘙痒。气道：鼻中隔穿孔和粘膜溃疡速发或迟发的过敏性反应，包括荨麻疹，皮疹，皮炎，血管性神经水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予类固醇后出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的(类固醇，这些疾病或其他因素)原因尚不清楚。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

治疗季节性和常年性过敏性鼻炎，常年性非过敏性鼻炎，预防鼻息内切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。

1. 严格按照说明书或医生指导使用；2. 孕妇和哺乳期妇女需在医生指导下使用；3. 儿童使用需在成人监护下；4. 避免喷入眼睛；5. 使用后需清洁喷嘴。