佐米曲普坦鼻喷雾剂

妥布霉素地塞米松眼膏

每揿含佐米曲普坦2.5mg

妥布霉素10.5mg，地塞米松3.5mg）

山东京卫制药有限公司

比利时S.A.ALCON-COUVREUR N.V.

国药准字H20130103

H20140737

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品适用于：1.对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况。2.眼用激素用于眼睑﹑球结膜﹑角膜﹑眼球前段组织及一些可按受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病,可以减轻水肿和炎症反应。它们也适用于慢性前葡萄膜炎﹑系统性红斑狼疮伴发的葡萄膜炎、化学性﹑放射性﹑灼伤性及异物穿透性角膜损伤。3.有抗感染成分的复方制剂可以应用于发生眼表感染危险大的部位和预计有大量细菌存在于眼部的潜在危险时;本品中特有的抗感染药物对一些常见的眼部细菌和病原菌有效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶阳性及阴性),包括耐青霉素株。链球菌：A组β溶血性链球菌﹑一些非溶血性链球菌和一些肺炎链球菌。绿脓杆菌﹑大肠杆菌﹑肺炎克雷伯氏曲﹑产气肠杆菌﹑奇异变形杆菌﹑摩氏摩根氏菌﹑多数普通变形杆菌株﹑流感嗜血杆菌﹑腔隙莫拉氏菌﹑埃氏嗜血菌﹑醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为1揿。如果24小时内症状持续或复发，再次使用仍有效。如...

1.每日3至4次,每次将约1-1.5cm长的药膏涂入结膜囊中。2.第一次开处方不...

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报导。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。

1.激素和抗感染联合药物的不良反应既可来自激素成分,也可来自抗感染成分,或者二者的联合使用。没有准确的不良反应发生率的资料。眼用妥布霉素(托百士)最常见的不良反应有：局部的眼毒性和过敏反应,包括眼睑刺痒﹑水肿﹑结膜充血。这些不良反应仅在不到4%的患者中出现。与眼用的其它氨基糖苷类抗生素的不良反应类似的其它不良反应尚未报道。但如果在全身使用氨基糖苷类药物时合用眼部的妥布霉素就应该监测血清中药物的浓度。2.与激素成分有关的不良反应有：眼内压升高并可能导致青光眼﹑偶尔有视神经的损害﹑后囊下白内障形成和伤口愈合延迟。3.二重感染：在合用抗生素和激素后可能发生二重感染。长期使用激素后极易发生角膜真菌感染。对于使用激素后出现的角膜顽固性溃疡应该考虑真菌感染。由于宿主的免疫抑制也可能导致继发眼部细菌感染。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

本品适用于：1.对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况。2.眼用激素用于眼睑﹑球结膜﹑角膜﹑眼球前段组织及一些可按受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病,可以减轻水肿和炎症反应。它们也适用于慢性前葡萄膜炎﹑系统性红斑狼疮伴发的葡萄膜炎、化学性﹑放射性﹑灼伤性及异物穿透性角膜损伤。3.有抗感染成分的复方制剂可以应用于发生眼表感染危险大的部位和预计有大量细菌存在于眼部的潜在危险时;本品中特有的抗感染药物对一些常见的眼部细菌和病原菌有效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶阳性及阴性),包括耐青霉素株。链球菌：A组β溶血性链球菌﹑一些非溶血性链球菌和一些肺炎链球菌。绿脓杆菌﹑大肠杆菌﹑肺炎克雷伯氏曲﹑产气肠杆菌﹑奇异变形杆菌﹑摩氏摩根氏菌﹑多数普通变形杆菌株﹑流感嗜血杆菌﹑腔隙莫拉氏菌﹑埃氏嗜血菌﹑醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。

佐米曲普坦是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆头痛的治疗。毒理研究遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现

本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。

1.一些患者可能对局部使用的氨基糖苷类药物过敏,如果发生过敏则应停药。2.长期使用眼部激素可导致青光眼﹑损害视神经﹑视力下降﹑视野缺损﹑后囊下形成白内障。使用过程中应该常规的监测眼压,甚至是眼压测量困难的儿童和不合作的患者也不例外。长期使用激素可以抑制宿主的免疫反应,可能增加继发严重的眼部感染机会。在一些导致角膜﹑巩膜变薄的病变中使用激素可能导致眼球穿孔的发生。在眼部急性化脓性病变时,激素可掩盖感染并加重已经存在的感染。3.长期使用激素后应该考虑到有角膜真菌感染的可能性。和其它抗生素一样,长期使用可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。一旦二重感染发生,就必须开始适当的治疗。当需要多种治疗或当临床判断提示有二重感染时,患者就应该进行荧光素角膜染色和裂隙灯生物显微镜的检查。4.尚未进行有关本品的致癌性或致突变性的研究和评估。给大鼠皮下注射妥布霉素50mg和100mg/kg/天的研究中,未发现对生殖力有不良影响。5.药物应放置在儿童接触不到的地方。6.与其它氨基糖苷类抗生素可发生交叉过敏。