盐酸罗哌卡因注射液

氟康唑片

本品主要成份为盐酸罗哌卡因。

本品主要成份为氟康唑。

山西普德药业有限公司

石家庄四药有限公司

国药准字H20193218

国药准字H10970299

本品适用于

念珠菌病： 用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。 隐球菌病： 用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。 球孢子菌病。 用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

1、盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。其目的是使用尽可能低的剂量达到足够的麻醉。常用麻醉中盐酸罗哌卡因注射液的指导剂量见说明书，应根据麻醉程度和病人的身体状况调整剂量。一般情况，外科麻醉需要较高的浓度和剂量。而对于控制急性疼痛的镇痛用药，则使用较低的浓度和剂量。 2、说明书中的剂量对提供有效的麻醉是必要的，可以作为用于成人的指导剂量。起效时间和持续时间会有个体差异。以上数据反映了所需平均剂量的预计范围。有关其他局麻技术，应参考标准教科书。 3、在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止血管内注射。当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3～5ml试验剂量的含有肾上腺素的利多卡因（2%赛罗卡因）。如误血管内注射可引起短暂的心率加快，或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入用药剂量前及注入过程中需反复回吸并注意缓慢注射(25～50mg/min)或分次注射，同时密切观察病人的生命指征并持续与病人交谈。如出现中毒症状，应立即停止注射。 4、在确定了蛛网膜下腔位置并且可见澄清的脑脊髓液自脊髓穿刺针流出，或通过回吸探测到后，方可进行蛛网膜下腔注射。硬膜外阻滞中，罗哌卡因单次最高250mg的剂量曾经被使用过，并且可以被很好的耐受。 5、当需延长麻醉时，无论持续注入或重复单次注射都应考虑达到血浆中毒浓度或诱发局部神经损害的危险。手术麻醉中累积剂量达到800mg时或用于术后镇痛24小时以上，对于成人来说都可很好耐受。 6、对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前已经使用10mg/ml或7.5mg/ml罗哌卡因建立阻滞，可在术后经硬膜外单次注射7.5mg/ml盐酸罗哌卡因注射液。然后持续使用2mg/ml盐酸罗哌卡因维持镇痛。对大多数中度至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时6-14ml（12-28mg）的输液速度，能够提供有效镇痛，仅伴有轻微且非进行性的运动阻滞。采用这一技术后，对阿片类药物的需求明显下降。 7、尚无将7.5mg/ml以上的浓度硬膜外给药用于剖腹产术或蛛网膜下腔给药记录。临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。

口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。 （2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。 （4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。 （5）预防念珠菌病：有预防用药指征者0.2～0.4g，一日1次。 肾功能不全者：若只需给药1次，不用调节剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如表1所述（见说明书表格） 小儿 治疗方案尚未建立，有资料报道起始剂量按体重一日3~6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。

对本品或本品中任何成份或对同类药品过敏者禁用。

常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。 过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。 肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。 可见头晕、头痛。 某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。 偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：1．动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。2．尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。儿童用药：本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。老年用药： 肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量（详见【用法用量】）。

本品适用于

念珠菌病： 用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。 隐球菌病： 用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。 球孢子菌病。 用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

临床试验中报告的大量症状多为神经阻滞本身和临床中的生理反应。神经阻滞本身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件（如脊髓血肿，椎管穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿）。不良反应如下： 1、十分常见(≥1/10) （1）全身：恶心； （2）循环系统：低血压。 2、常见(≥1/100) （1）全身：体温升高，僵直，背痛； （2）循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压； （3）中枢神经系统：感觉异常，头晕，头痛*； （4）消化系统：呕吐*； （5）肾脏及泌尿系统：尿潴留。 3、偶见(≥1/1000)。 （1）全身：低体温*； （2）循环系统：晕厥； （3）中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状（惊厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常，舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍，肌肉抽搐，震颤）*，感觉减退 （4）呼吸系统：呼吸困难*。 4、罕见(＜1/1000) （1）全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克； （2）循环系统：心搏停止，心律不齐。 *多发生于蛛网膜下腔麻醉之后。 **多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起。 同类药物的不良反应：以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所使用的局麻药无关。 神经系统并发症：神经病变和脊髓功能障碍（如脊髓前动脉综合征、蛛网膜炎、马尾综合征）与蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉有关。 全脊髓阻滞：当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现全脊髓阻滞。药物过量和误注入血管内的全身反应可能是很严重的。

1、有些局部麻醉如头颈部区域的注射，严重不良反应的发生率较高。 2、对于有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞的患者要谨慎。同时对于老年患者和伴有严重肝病、严重肾功能损害或全身状况不佳的患者，要特别注意。 3、第III类抗心律失常药物（如胺碘酮）可能与罗哌卡因存在对心脏的相加作用，所以应该对使用这类药物的病人进行严密监护，可考虑进行心电图监护。 4、盐酸罗哌卡因用于硬膜外麻醉或外周神经阻滞中，特别是老年患者和伴有心脏病患者发生局麻药误入血管时，曾有心跳停止的报道。有些病例复苏困难。发生心跳停止时，为了提高复苏成功率，可能应该延长复苏时间。 5、盐酸罗哌卡因在肝脏代谢。尚无用于伴有严重肝病的患者的临床研究或药物代谢动力学研究。 6、通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者常伴有酸中毒及低蛋白血症，其发生全身性中毒的可能性增大。对于营养不良或低血容量性休克经过治疗的病人，也应考虑到此风险。 7、硬膜外麻醉可导致低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用升压药物，可减少这一副作用的。例如低血压一旦发生可以用5～10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。 8、过量或意外注入血管会引起中枢神经系统毒性反应（惊厥、意识障碍）和/或心血管系统毒性反应（心律失常、血压下降、心肌抑制）。 9、即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微地影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。 10、药品不含防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃，完整的容器不能再高压灭菌，当要求无菌外表时，应该选择水泡眼外包装的规格。 11、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠除了产科使用本品进行硬膜外麻醉以外，尚缺乏在孕妇中使用的足够数据。动物实验并未显示出本品对怀孕、胚胎/胎儿发育、分娩及出生后发育有直接或间接性损害。哺乳在人乳中罗哌卡因或其代谢物的分泌状况未曾研究。根据大鼠实验中乳汁/血浆浓度的比值，估计幼鼠日摄入量为其母鼠剂量的4%。假设在人类乳汁/血浆浓度比值与大鼠相同，则母乳哺育的婴儿所摄入罗哌卡因的量较妊娠时在孕妇子宫中接受的剂量要低得多。 12、儿童用药：本品目前尚无研究资料，不建议应用于12岁以下的儿童。 13、老年用药：参见【用法用量】，或遵医嘱。 14、药物过量： （1）急性全身性毒性：将局麻药误注入血管，可能立即产生毒性反应。当给药过量时需要1～2小时才达到血浆峰浓度，达峰时间取决于注射部位。因此中毒症状会延迟出现。全身性中毒反应可能包括中枢神经系统和心血管系统毒性反应。中枢神经系统中毒可以表现为逐渐加重的相应症状和体征。最先出现的症状是视觉和听觉障碍，口周麻木、头昏、轻微头痛，麻刺感和感觉异常。语言障碍、肌肉僵直和肌肉震颤是非常严重的症状，可能是惊厥急性发作的先兆。不要将这些症状和神经官能症的行为相混淆。这些症状出现后，会出现意识丧失和癫痫大发作的惊厥，时间持续几秒钟至几分钟。由于突然惊厥引起的肌肉活动增加和对呼吸的影响，会立即产生缺氧和碳酸过多的症状，在有些情况下甚至会出现窒息。呼吸和代谢性酸中毒会增加局麻药的毒性作用。局麻药通过中枢神经系统和代谢途径的重新分布，使机体得到恢复。一般来说，只要未注射大量的药物，机体就可以很快得到恢复。发生心血管系统中毒情况更为严重，全身高浓度局麻药会引起低血压、心动过缓、心率失常甚至心跳停止。在志愿者静脉注射罗哌卡因会引起心脏传导和心肌收缩抑制的症状。除非病人处于麻醉状态或使用了大量的镇静剂如安定、巴比妥钠，中枢神经系统中毒的现象一般出现于心血管毒性作用产生之前。 （2）急性中毒的治疗：如果出现急性全身中毒的现象必须立即停止注射局麻药。如果发生惊厥，必须治疗。治疗目的是供氧，中止惊厥和维持体循环。必要时可给予面罩供氧来辅助通气。如果在15～20秒内惊厥没有自动停止，必须静脉给予抗惊厥药。静脉注射100～150mg硫喷妥钠可快速中止惊厥发作，也可选择起效缓慢的安定5～10mg静脉注射。琥珀酰胆碱能很快地中止肌肉抽搐，但病人需要气管插管和控制通气。如果确实出现心血管系统抑制症状（如低血压、心动过缓），可静注5～10mg麻黄素，必要时2～3分钟后重复推注。如果出现循环衰竭，必须立即进行心肺复苏，适当的供氧、通气和维持循环以及治疗酸中毒，对抢救生命尤为重要。

1．本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。 2．由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。 4．治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。 5．本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。 6．本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的xxx病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。 7．接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。 8．肾功能损害者，可按前述方案调整用