替莫唑胺胶囊

注射用异环磷酰胺

替莫唑胺。

本品主要成份及其分子式：C7H15Cl2N2O2P，分子量：261.10。

Orion Corporation

海南中化联合制药工业股份有限公司

H20130603

国药准字H20067582

用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间：口服本品，75mg/m2/日，共4...

单药治疗静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m2，连续5日为一疗程。联合用药静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m2，连续5日为一疗程。每一疗程间隙3～4周。500～600mg/m2。

尚不明确。

严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠及哺乳期妇女禁用。

用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。

本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。目前尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验。

1本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。 2低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。 3本品水溶液不稳定，须现配现用。 4用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。