替莫唑胺胶囊

注射用硫酸长春新碱

替莫唑胺。

主要成分：本品化学名称为：硫酸长春新碱。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

Orion Corporation

海正辉瑞制药有限公司

H20130603

国药准字H20043326

用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②．恶性淋巴瘤。③．生殖细胞肿瘤。④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间：口服本品，75mg/m2/日，共4...

成人剂量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。

尚不明确。

本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。

儿童注意事项： 2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，应慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，孕妇与哺乳妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②．恶性淋巴瘤。③．生殖细胞肿瘤。④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。

1长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。 2抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。 3长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。 4除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。

对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。目前尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验。

1仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。 2防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。 3冲入静脉时避免日光直接照射。 4肝功能异常时减量使用。