知爱(去氧氟尿苷片)

他克莫司胶囊

化学名称：5′-去氧-5-氟尿苷。

本品主要成份为他克莫司。

扬子江药业集团有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H20031075

国药准字H20083039

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

口服，一天总量0.8～1.2g（4-6片），分3～4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

推荐的剂量仅参考，治疗过程中应根据患者个体情况进行他克莫司的剂量调整。 如患者情...

1.对本品有过敏史的患者。 2.孕妇及哺乳期妇女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

由于患者大部分存在有严重的基础性疾病，且经常是并用多种药物，使得与免疫抑制剂相关的不良反应较难确定。 有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，通常剂量降低后可获得改善。与静脉给药相比，口服给Y的不良反应发生率较低。 多数患者似乎在术后第一周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。 下述不良反应按身体系统分类，及其发生频率排序。 感染：如同其它免疫抑制剂，使用他克莫司的患者对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的可能性会增加。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿、肺炎。如果他克莫司与其它免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的危险性。 对患者用他克莫司和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受他克莫司治疗的患者巨细胞病毒（CMV）感染发病率降低。 肾脏 频发：肾功能异常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少） 罕见：肾衰 个例报道有：溶血性尿毒症（HUS）、肾小管坏 在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应，因此对肾移植患者，应注意与排斥反应的症状区分。 血糖代谢：据报道他克莫司治疗的患者出现高血糖和糖尿病。 中枢神经系统：频发：震颤、头痛、感觉异常和失眠（大多数为

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠时禁用他克莫司，动物实验（小鼠及兔子）表明，他克莫司具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用他克莫司前应排除妊娠的可能性。 他克莫司能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。 ?动物实验（大鼠）表明，他克莫司可通过分泌进入乳汁。哺乳期使用他克莫司的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用他克莫司时不应哺乳。 儿童用药：对儿童肝移植、肾移植患者，通常使用量为成人推荐剂量的1.5-2倍（肝功能、肾功能受损者情况

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应： 1.消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等； 2.血液：可出现白血球减少、血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3.肝脏：偶见GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白质、尿频等症状。 5.精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、脚步不稳，定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6.皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7.循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。 8.过敏症：偶有皮疹，湿疹、荨麻疹，罕见光过敏。 9.其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

详见说明书。

一、对以下患者慎重用药： 1.骨髓机能抑制的患者 2.肝功能障碍的患者 3.肾功能障碍的患者 4.并发感染的患者 5.心脏疾患或既往有心脏病史的患者 6.水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍） 7.儿童 8.消化道溃疡或出血的患者 二、一般注意事项： 1.可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态、症状、体征，发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2.可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎，缺血性肠炎，坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的症状、体征。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应采取适当的治疗，如补液治疗。 3.充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4.儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 5.儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。 6.有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST段上升，T波倒置等）现象。

本品治疗应在医学人员监护下，在具备严密的实验设备的科室内监测下进行。他克莫司为处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由具有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。 剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理病人的移植中心内处理。 患者应受到严密监测和管理，尤其是在移植术后的第一个月内。 对下列参数应作常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核他克莫司的用量。 应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，立特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。 曾出现与他克莫司治疗相关的神经性及中枢神经系统紊乱的个例报道。因此，对有上述不良事件的患者应严密监控。如出现中枢神经症状，须立即重新考虑剂量。曾有报道几例患者发生严重震颤和运动性（表达性）失语症，这些可能是严重中枢神经系统疾病的征兆。 如同其他免疫抑制剂一样，也有报告曾使用他克莫司的患者出现EB病毒相关性的淋巴增生症。对于转换成他克莫司治疗的患者，EB病毒相关性淋巴增生症可能是由于以前治疗时产生的过度免疫