替格瑞洛片

盐酸维拉帕米片

本品活性成分为替格瑞洛。分子量：C23H28F2N6O4S

本品主要成份为盐酸维拉帕米。

深圳信立泰药业股份有限公司

广东华南药业集团有限公司

国药准字H20183320

国药准字H44020719

本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。

1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日两次。除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90mg(患者的下一个剂量)。本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗(见【药理毒理】)。超过12个月的用药经验目前尚有限。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。

通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日(12片)。1.心绞痛：一般剂量为每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为每次1片(40mg)，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。2.心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速用洋地黄的病人)成人的每日总置为6~12片分3~4次口服。年龄1~5岁：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小时口服1-2片(40-80mg)。5岁：每隔6~8小时口服2片(80mg)。3.原发性高血压：一般起始剂量为每次2片(80mg)，一日三次。使用剂量可达每日9-12片(360-480mg)。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为1片(40mg)，口服，一日三次。

1.对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。2.活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。3.有颅内出血病史者。4.中-重度肝脏损害患者。5.因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止泰仪替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率＜1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

孕妇及哺乳期妇女用药：维拉帕米可通过胎盘屏障，禁用于明确需要且利大于弊的危害的孕妇。维拉帕米可通过乳汁分泌，服用维拉帕米期间应中断不如。儿童用药：18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。老年用药：年患病人的消除半衰期可能延长且，并且考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见，一般地，老年人应用较低的起始剂量。

本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。

1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

1.高尿酸血症，血尿酸升高。2.脑出血，颅内出血，出血性卒中。3.呼吸困难，劳力性呼吸困难，静息时呼吸困难，夜间呼吸困难。4.胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血。5.胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血。6.皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点。7.挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿。8.血尿、尿中带血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血。

1.有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用本品。2.对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。3.应避免中断泰仪替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术)，则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。4.为谨慎起见，不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。5.应避免替格瑞洛与CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)，因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加(见【药物相互作用】)。6.不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药，因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建议替格瑞洛与治疗指数窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麦角生物碱类)联合用药，因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加。8.不建议替格瑞洛与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。9.据报道在急性冠脉综合征治疗期间会出现头晕和意识模糊症状，因此，出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。

1.心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。 2.预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。 3.传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时，需要减量或停药。 4.肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14