盐酸托莫西汀胶囊

盐酸左旋咪唑搽剂

盐酸托莫西汀。

本品主要成分为：吲哚美辛。化学名称：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。化学结构式详见说明书。分子式：C19H16CINO4。分子量：357.79。

LILLYDELCARIBEInc,美国

山东博山制药有限公司

国药准字HJ20160109

国药准字H37023800

用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)。

用于：①关节炎，可缓解疼痛和肿胀；②软组织损伤和炎症；③解热；④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

）。 肾功能不全者：与正常人群相比，患终末期肾脏疾病的EM患者，具有较高的托莫西...

口服。（1）成人常用量：①抗风湿，初始剂量一次25~50mg（1~2片），一日2~3次，一日最大量不应超过150mg（6片）；②镇痛，首剂一次25~50mg（1~2片），继之25mg（1片），一日3次，直到疼痛缓解，可停药；③退热，一次6.25~12.5mg（~半片），一日不超过3次。（2）小儿常用量：一日按体重1.5~2.5mg/kg，分3~4次。待有效后减至最低量。

详见说明书。

（1）活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者，癫痫，帕金森病及精神病患者，肝肾功能不全者，对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。（2）服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。（3）禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。（4）有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。（5）有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。（6）重度心力衰竭患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：没有充分的和规范的对照研究在孕妇中进行。盐酸托莫西汀不应在妊娠期使用，除非潜在的对于胎儿的利益大于潜在的危险性。大鼠的分娩不受托莫西汀影响。目前尚不清楚盐酸托莫西汀对人类分娩的影响。托莫西汀和/或其代谢产物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人类的乳汁中排泌。哺乳期母亲应慎用盐酸托莫西汀。 儿童用药：任何人考虑在儿童或青少年中使用盐酸托莫西汀胶囊，必须对其使用的风险和临床的需要进行权衡（参见关于自杀观念的警告项以及各种警告）。盐酸托莫西汀对年龄小于6岁的儿科患者的安全

用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)。

用于：①关节炎，可缓解疼痛和肿胀；②软组织损伤和炎症；③解热；④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

药理作用： 盐酸托莫西汀是—种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。托莫西汀治疗注意缺陷/多动障碍(ADHD)的确切机制尚不清楚，但体外神经递质摄取和耗竭试验结果显示，可能与其选择性一直突触前膜去甲肾上腺素转运体有关。 毒理研究： 遗传毒性：盐酸托莫西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞体外试验、CHO细胞染色体畸变试验，犬鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、小鼠微核试验结果均为阴性，但CHO细胞二倍染色体百分率轻度升高；提示有核内复制（数目畸变）。代谢产物盐酸N-去甲基托莫西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤试验和UDS试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠掺食法给予盐酸托莫西汀，剂量达57mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最高用量的6倍），未见对生育力的影响。妊娠大鼠器官形成期经口给予托莫西汀达150mg/kg厌（以mg/m2）推算，约相当于人最高剂量的17倍）未见对胎仔的不良影响。妊娠家兔器官形成期经口给予托莫西汀达100mg/kg/天，在该剂量的3个试验中有l个试验可见存活胎仔减少和早期吸收增加。在出现轻微母体毒性的剂量下，可见胎仔非典型性颈动脉起端及锁骨下动脉缺乏发生率轻度增加，这些发现

本品的不良反应较多。①胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔。②神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等。③肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见。④各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑（Stevens-Johnson综合征）。⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等。⑥过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。本品的不良反应较多。①胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔。②神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等。③肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见。④各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑（Stevens-Johnson综合征）。⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等。⑥过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。

下药物相互作用）。 乙醇：同时使用盐酸托莫西江和乙醇，并不改变乙醇的兴奋作用。 去甲丙咪嗪：联合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一种典型的被CYP2D6代谢的药物，单剂量50mg)，不改变去甲丙咪嗪药代动力学。对于经CYP2D6代谢的药物，没有剂量调节的建议。 哌甲酯：与单独服用哌甲酯相比，盐酸托莫西汀与哌甲酯合用并不增加对心血管的影响。 咪唑安定：联合使用盐酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一种典型的被CYP3A4代谢的药物），单剂量50mg结果显示：咪唑安定的AUC有l5%的增高。对于通过CYP3A代谢的药物没有剂量调节的建议。 高血浆蛋白结合率的药物：在体外研究中，进行了托莫西汀和高血浆蛋白结合率药物在治疗浓度下的药物置换研究。托莫西汀不影响华法林、乙酰水杨酸、苯妥英钠或安定与人白蛋白的结合。同样，这些化合物也不影响托莫西汀与人白蛋白的结合。 影响胃液pH值的药物：升高胃液pH值的药物（氢氧化镁/氢氧化铝、奥美拉唑）不影响盐酸托莫西汀的生物利用度。

（1）交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能本品过对敏。（2）本品解热作用强，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。（3）本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。（4）下列情况应慎用：①本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；②因本品可使出血时间延长、加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。（）用药期间应定期随访检查：①血象及肝、肾功能；②个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变（包括黄斑病变），遇有视力模糊时应立即作眼科检查。（6）为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。（7）本品不能控制疾病过程的进展，故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。（8）避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。（9）根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。（10）在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非留体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致名的。