吡罗昔康片

枸橼酸托法替布片

本品主要成份及化学名称为：本品主要成份为吡罗昔康，其化学名为2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。

活性成份：枸橼酸托法替布。化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸橼酸盐化学结构式：分子式：C16H20N6O?C6H8O7分子量：504.5所属类别：化药及生物制品 >> 治疗类风湿关节炎的药物 >> JAK抑制剂

上海上药信谊药厂有限公司

Pfizer Manufacturing Deutschla

国药准字H31020716

注册证号H20181078

用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。

口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。饭后服用。

详见说明书。

对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。

临床试验经验：因为不同的临床研究是在不同的条件下进行的，所以一种药物在临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床研究中的发生率进行直接比较，因而不能预测在患者群体更广泛的临床实践中观察到的发生率。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇风险总结未在孕妇中展开充分且对照良好的托法替布研究。尚未在有相关指征的人群中估算出重大出生缺陷和流产的背景风险。但是在美国普通人群中，临床确诊妊娠发生重大出生缺陷和流产的背景风险分别为2-4%和15-20%。根据动物研究，托法替布可能影响胚胎发育。当妊娠大鼠和家兔在胎仔器官发生期间分别以146倍和13倍于人用剂量（5mg，每天两次）暴露量接受托法替布时，观察到致胎儿死亡和致畸作用[见数据]。此外，在一项大鼠围产期和产后研究中，托法替布在达到约73倍于人用剂量（5mg，每天两次）暴露量时导致窝仔数减少、出生后生存率减少以及幼仔体重下降。数据人体数据在托法替布治疗类风湿关节炎的临床开发项目中，曾有出生缺陷和流产报告。动物数据在一项大鼠胚胎-胎仔发育研究中，妊娠大鼠在胎仔器官发生过程中接受托法替布，托法替布在约146倍于人用剂量（5mg，每天两次）（在大鼠口服剂量为100mg/kg/天的AUC基础上）的药物暴露水平具有致畸作用。致畸作用包括外部和软组织分别畸形，全身水肿和室间隔膜部缺损以及骨骼畸形或变异（颈椎弓缺失；股骨、腓骨、肱骨、桡骨、肩胛骨、胫骨和尺骨弯曲；胸

用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。

1．恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。 2．中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。 3．肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。

1．交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。 2．饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。 3．一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。 4．一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。 5．用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应立即停药。 6．下列情况应慎用： (1)有凝血机制或血小板功能障碍时； (2)哮喘； (3)心功能不全或高血压； (4)肾功能不全； (5)老年人。 7．长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。 8．本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。 9．能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。

严重感染 在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染、憩室炎和阑尾炎。在机会性感染中，随托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒、BK 病毒和李氏杆菌病。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。 也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染（例如，组织胞浆菌病、球孢子菌病）。 避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。在以下患者中开始托法替布用药之前应该考虑治疗的风险和获益： ·患有慢性或复发性感染 ·曾有结核病接触史 ·具有严重或机会性感染史 ·曾在结核病或分枝杆菌流行地区居住或旅游 ·患有可能使其易于受感染的基础病症 使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者