百悦泽/BRUKINSA(泽布替尼胶囊)

甲磺酸伊马替尼片

本品活性成份为泽布替尼。

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。

百济神州(苏州)生物科技有限公司

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H20200005

国药准字H20143340

1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。

?-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期； ?-用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限。 ?-用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 ?-用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。 ?-用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者 ?-用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者 ?-用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。

本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品，患者应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品，患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用，并在后续恢复正常用药计划。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐剂量为每次160mg（2粒80mg胶囊），口服，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整见表1(参见[药物相互作用]和[药代动力学])。 停止使用CYP3A抑制剂后，恢复本品剂量调整前用量(参见[用法用量]推荐剂量及肝功能损伤患者剂量调整部分和[药物相互作用])。 出现不良反应时的剂量调整 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次80mg(1粒80mg胶囊)，口服，每日两次(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。 肾功能损伤 肾功能损伤患者不建该进行剂量调整。维度肾功能损伤(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用本品苏骑测相关《自反应(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整(参见[老年用药]) 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童...

尚不明确

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。 哺乳：伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日乳汁的最大摄入量，婴儿

1)既往至少接受过一种治疗的成人自细胞淋巴瘤(MCL)患者。

?-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期； ?-用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限。 ?-用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 ?-用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。 ?-用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者 ?-用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者 ?-用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。

以下不良反应的详细内容请参见说明书[注意事项]。 出血 血细胞减少症 感染 乙肝病毒再激话。 第二原发恶性肿瘤 心律失常 肿瘤溶解综合征 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一项药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另--项药物的临床试验中的发生率进行比较，并且可能并不反映实践中观察到的发生率。 安全性特性总结 泽布替尼的安全性信息来自六项单药临床试验:B31111B31205,B311207,B-1111020BOB311010)B3B111-100) 共涉及671例患者。本品的中位给药时间为12.1月(范围:0.1-46.9月)。其中554例患者接受本品每日两次，每次160mg治疗，中位给药时间为10.5月(范围:0.1-42.7月)。 上述六项试验中十分常见的不良反应(210％)为中性粒细胞减少症、血小板减少症、皮疹、青肿和白细胞凝少称。3级或以上不良反应发生率为34.0％。常见不良反应和其中3级及以上不良反应见表3。 表3，接受泽布替尼治疗的患者中常见不良反应(25％)和其中3级及以上不良反应 严重不良反应发生率为14.0％，常见(21％)为感染性肺炎(5.1％)。3.4％的患者出现导致剂量降低的不良反应。17.6％的患者因不良反应中断给药，常见(21％)为中性粒细胞减少症(3.9％)、感染性肺炎(2.8％)、血小板减少症(1.5％)和出血(1.0％)。有4.5％患者因不良反应永久终止本品治疗，常见88U(21％)为感染性肺炎(1.2％)。 套细胞淋巴瘤(MCL) 下述安全性影据基十一项单臂、2期关键性临床试验(BGB,311-206),本试验在86例既往接受过≥1线治疗的MCL患者中开展，中位年龄为61岁(范围:2:34-75岁)。基线ECOG评分于妻为0或1(分别为69.8％积25.6％)。患者接受本品每次160mg，每日两次治疗，中位治疗时间为178月(范围:0.2-23.5月)。 十分常见的不良反应(≥10％)为中性粒细胞减少症(47.7％)、皮疹(32.6％)、白细胞醉少症(31.4％)、血小板减少症(30.2％)、贫血(11.6％)。3级或以上级别不良反应发生率为30.2％，其中发生率≥2％的包括中性粒细胞减少症(18.6％)、感染性肺炎(7.0％)、白细胞减少症(7.0％)、血小板减少症(4.7％)、贫血（3.5％)和间质性肺疾病(2.3％)。严重不良反应发生率为15.1％，常见(≥20)为感染性肺炎(8.1％)、出血(2.3％)和血小板减少症(2.3％)- 不良反应导致14.0％的患者中断给药，其中最常见为感染性肺炎(3.5％);2.3％的患者发生导致剂量降低的不良反应，其中1例为乙肝感染(1.2％)。有8.1％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(2.3％)。 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL) 本试验是一项单臂、2期关键性临床试验(BGB-3111-205)，在91例既往接受过≥1线治疗的CLLSLL患者中开展。患者中位年龄为61岁(范围:35-87岁)，基线ECOG评分主要为0或1(分别为46.2％和50.5％)。患者接受本品每次160mg,每日两次治疗，中位治疗时间为13.7月(范围:90.2-21.2月)。 十分常见的不良反应(210％)为中性粒细胞减少症(68.1％)、血小板减少症(40.7％)、血尿(35.2％)、紫癜(34.1％)、贫血(23.1％)、白细胞碱少症(18.7％)、感染性肺炎(18.7％)、上呼吸道感染(15.4％)、出血(14.3％)和皮疹(12.1％)。3级或以上级别不良反应发生率为69.2％，常见(22％)为中性粒细胞诚少症(44.0％)、血小板减少症(15.4％)、感染性肺炎(13.2％)、贫血(6.6％)、中性粒细胞百分比降低(6.6％)、低钾血症(4.4％)、白细胞减少症(4.0％)、腹泻(2.2％)、感染性肠炎(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、上呼吸道感染(2.2％)和低钠血症(2.2％）。严重不良反应发生率为19.8％，最常见右感染性肺炎11.0％)。 不良反应导致24.2％的患者中断给药常见(22％)为感染性脆炎(8.8％)、肛肠感染(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、中性粒细胞减少症(2.2％);7.7％的患者出现导致剂量降低的不良反应，常见(≥2％）为感染性肺炎(3.3％)和乙肝病毒再激活(2.2％)。有6.6％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(3.3％)。

详见说明书。

尚不明确

详见说明书。