盐酸吡格列酮分散片

注射用硫辛酸

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

硫辛酸?；疲海?plusmn;）－5－[3－(1、2　一二硫杂环戊烷)]一戊酸。

北京泰德制药股份有限公司

江苏奥赛康药业股份有限公司

国药准字H20080703

国药准字H20061176

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。 1、单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15毫克30毫克1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45毫克1次/日。 2、联合治疗:①磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。②二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日?？佳嗡徇粮窳型瘟剖保姿壹亮靠晌植槐?。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。③胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。

本品可用于静脉注射或肌肉注射，静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg的硫辛酸即相当于10-20ml注射液中加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。

盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。

对本品过敏者。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

尚未明确。

本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病，控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平，硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜，锰，锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以?；ど橹卸静⒖梢约跚岣踔卸竞蟮母味拘?。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。

1、一般：盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。 2、排卵：绝经期前不排孵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。 3、血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2%到4%。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周时，之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。 4、水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿。 5、心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。一有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期（1年或以上）开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。在排除了按照纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能III级和IV级的病人后，在临床试验中未见与容量增加有关的严重心脏不良反应（如充血性心力衰竭等）。在盐酸吡格列酮临床试验中，不包括以NYHA标准心功能III级和IV级的病人。对于NYHA标准心功能III级和IV级的病人，盐酸吡格列酮不宜使用。对肝脏的影响：曲格列酮是噻唑烷二酮类中的另一药物，它有体质特异的肝毒性。上市后的临床应用中，曾报道过罕见的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人对照临床试验中，与安慰剂相比，曲格列酮组具临床意义的肝酶升高（ALT超过3倍正常上限）更多见，还报道了很少见的可逆性黄疸病例。

配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液，林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感。应在使用前将安瓿从盒内取出。