去氧氟尿苷胶囊

替吉奥胶囊

去氧氟尿苷。

本品为复方制剂，主要成分为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20030052

国药准字H20113281

本品用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

口服,一天总量0.8-1.2g（4-6粒）,分3-4次,并根据年龄﹑症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。

体表面积(1.25平方米的患者，每次用40mg，体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用50mg，体表面积)1.5平方米的患者，每次用60mg，以上均为每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50mg，60mg，75mg。注意：不能与其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用

1.对本品有过敏史的患者。 2.孕妇及哺乳期妇女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

1.对本品成份有严重过敏史的患者。2.严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。3.严重的肾功能障碍患者。4.严重的肝功能障碍患者。5.正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。6.正在使用氟胞嘧啶的患者。

本品用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1.在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应: 2.消化系统:腹泻﹑恶心﹑呕吐﹑食欲不振，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹胀﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血﹑胃溃疡﹑舌炎等。 3.血液:可出现白血球减少﹑血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少﹑贫血等症状。。.肝脏:偶尔GOT﹑GPT﹑ALP﹑BIL等升高。 4.肾脏:偶见BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿频等症状。 5.精神神经系统:偶尔出现倦怠感﹑头晕﹑头痛﹑嗜睡﹑耳鸣﹑脚步不稳﹑定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6.皮肤:偶尔出现色素沉着﹑瘙痒感﹑毛发脱落，罕见指﹑趾甲异常和皮炎等。 7.循环系统:罕见胸部压迫感﹑心悸﹑心电图异常（ST段异常）等症状。 8.过敏症:偶尔有出现皮疹，罕见光过敏﹑湿疹﹑荨麻疹等过敏症状。 9.其他:有时出现发热﹑咽喉部不适感﹑眼睛疲劳等症状。

国外临床试验结果显示：单独给药：在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。临床重要副作用见下表：国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降)，消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%)，其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率低于替加氟(3.48%)。

1.对以下患者慎重用药: (1)骨髓机能抑制的患者。 (2)肝功能障碍的患者。 (3)肾功能障碍的患者。 (4)并发感染的患者。 (5)心脏疾患者或有既往史的患者。 (6)水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍）。 (7)儿童。 (8)消化道溃疡或出血的患者。 2.一般注意事项: (1)可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查（血液﹑肝﹑肾功能检查）,充分观察患者的状态,发现异常时减量﹑停药并给予适当处理。 (2)可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎﹑缺血性肠炎,坏死性肠炎）和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其它症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。 (3)充分注意感染症状﹑出血倾向的发生及恶化。 (4)儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。 (5)儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对性腺的影响。 3.其他: (1)有报导在国外静脉用药时,引起胸痛,心电图异常（ST段升高﹑T波倒置等）现象。 (2)有报导对狗大量（10mg/kg以上）经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。

1.治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立(无使用经验)。2.为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等)，密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查(参照临床试验项)。3.基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。4.非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量(连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/平米)的有效性及安全性尚未确立。5.本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。