依西美坦片

替加氟片

依西美坦片。

1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

修正药业集团股份有限公司

国药准字H20020004

国药准字H22020988

用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

成人和老年患者：推荐剂量为25mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。早期乳腺癌患者应持续服用本品，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。或服用本品直至出现肿瘤复发。患者同时接受细胞色素P-450(CYP)3A4诱导剂，如利福平、苯妥英时，本品的推荐剂量为50mg，每日一次，餐后服用。

口服：每日800～1200mg，分4次服。总量20～40g为1疗程。

对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童注意事项： 遵医嘱。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 遵医嘱。

用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1／4～1／7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加

1用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。 2轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。 3有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。