青霉胺片

洛索洛芬钠片

化学名称：D-3-巯基缬氨酸 化学结构式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

洛索洛芬钠。

上海上药信谊药厂有限公司

重庆科瑞制药(集团)有限公司

国药准字H31022286

国药准字H20052275

1、用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性(Wilson病)。 2、也用于其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

1.下述疾患及症状的消炎和镇痛 类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。 2.手术后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。 3.下述疾患的解热和镇痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。

成人常规剂量：口服给药，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆状核变性...

口服，不宜空腹服药。 1、用于适应症1及2时，成人一次60mg（1片），一日3次...

本药不良反应与给药剂量相关，发生率较高且较为严重，部分患者在用药18个月内因无法耐受而停药。最初的不良反应多为胃肠道功能紊乱、味觉减退、中等程度的血小板计数减少，但严重者不多见。长期大剂量服用，皮肤胶原和弹性蛋白受损，导致皮肤脆性 增加，有时出现穿孔性组织瘤和皮肤松驰。大多数不良反应可在停药后自行缓解和消失。 　　1、过敏反应 可出现全身瘙痒、皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等过敏反应。重者可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎。 　　2、消化系统 可有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退、口腔溃疡、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等。少数患者出现肝功异常(氨基转移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系统 部分患者出现蛋白尿，少数患者可出现肾病综合征。用药6个月后，有的患者出现严重的肾病综合征。 　　4、血液 可导致骨髓抑制，主要表现为血小板和白细胞减少、粒细胞缺乏，严重者可出现再生障碍性贫血。也可见嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血。 　　5、神经系统 可有眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等。少数患者在用药初期可出现周围神经病变。长期服用可引起视神经炎。治疗肝豆状核变性时，易加重神经系统症状，可导致痉挛、肌

洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可影响胚胎发育。动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇，在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷，因此，孕妇应忌服。若必须服用，则每曰剂量不超过1g。预计孕妇需作剖腹产者，应在妊娠末6周起，至产后伤口愈合前剂量每曰限在250mg。尚不明确本药是否可分泌入乳汁，建议哺乳期妇女禁用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠的参考文献。 老年用药：65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应。

儿童用药：尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性，故不推荐儿童作用。 孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。 2.大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。 3.妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。 4.大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。

1、用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性(Wilson病)。 2、也用于其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

1.下述疾患及症状的消炎和镇痛 类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。 2.手术后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。 3.下述疾患的解热和镇痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。

1 络合作用 (l)重金厉中毒，本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属，形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠，驱汞作用不及二巯丙酵；但本品可口服，不良反应稍小，可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。 (2)wilson病，是一种常见染色体隐性遗传疾病，主要有大量铜沉积于肝和脑组织，引起豆状核变性和肝硬化，本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其结石，本品能与胱氨酸反应形成半肮氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，从而降低尿中肮氨酸浓度；该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能预防胱氨酸结石的形成；长期服用6～12个月，可能使已形成的肮氨酸结石逐渐溶解。 2.抗类风湿关节炎 　　治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能，明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合 物的水平，但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制T细胞的活力，而对B细胞无影响。本品还能抑制新合成原胶原交叉连接，故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。

洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道：1、镇痛作用（1）在Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。 （2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。 （3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。 2、抗炎症作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠）、佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3、解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。 毒理研究：致癌性

1、靑霉素过敏患者，对本品可能有过敏反应。使用本品前应做青霉素皮肤试验。 2、本药应在餐后1.5小时服用。 3、如患者须使用铁剂，则宜在服铁剂前2小时服用本药，以免降低本药疗效。如停用铁剂，则应考虑到本药吸收量增加而可能产生的毒性作用，必要时应适当减少本药剂量。 4、白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次，以后每月1次。 5、出现轻微蛋白尿、轻微白细胞减少或皮疹等较轻的不良反应时，常常可以采用“滴定式”方法逐步调整本药的用量，当尿蛋白排出量一日大于1g，白细胞计数低于3x109/L或血小板计数低于100x109/L时应停药。 6、出现味觉异常时(肝豆状变性患者除外)，可用4%硫酸铜溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味觉恢复。 7、肝功能检査应每6个月1次，以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。 8、Wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿酮，以后每3月如法测定1次。 9、本品应每日连续服用，即使暂时停药数曰，再次用药时亦可能发生过敏反应，因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B6每曰25mg，以补偿所需要的

1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。 2.慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。 3.如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适量措施。 4.应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药 5.避免与其它消炎镇痛药同用。 6.有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、过敏症既往史及高龄患者慎用。