别嘌醇缓释片

来氟米特片

本品主要成份为别嘌醇。

主要组成成分：本品活性成份为来氟米特。 ?化学名称：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺。 ?分子式：C12H9F3N202 ?分子量：270.20

海南普利制药股份有限公司

河北万岁药业有限公司

国药准字H20041743

国药准字H20080054

用于①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症：②反复发作或慢性痛风者；③痛风石；④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病：⑤有肾功能不全的高尿酸血症。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

口服，剂量应由医生根据患者个体的病情及生化检查结果(如血尿酸和尿尿酸)来决定。一般平均剂量为每天一片，可酌情调整。

由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外...

停药后一般均能恢复正常。(1)皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。(2)胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。(3)白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。(4)其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。(5)国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。儿童用药：尚无别嘌醇缓释制剂用于儿童的用药经验。因本品(缓释片)的剂量难以作准确调整，只有当疾病本身的危险性超过药物的危险性，且无其它更安全的选择时才使用于儿童。使用时应由医生根据患儿的病情以及血尿酸和尿尿酸的检测结果，对剂量随时进行调整，以保证产生满意降尿酸作用的最低剂量。老年用药：老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用本品。 老年用药：据国外资料报道，在来氟米特片(商品名ARAVA)进行的Ⅲ期临床试验中，有234名患者年龄在65岁以上（含65岁），该部分老年患者与年青患者总体上的有效性和安全性没有差别。在国外其他临床试验报道中也未见老年患者与年青患者疗效的差别，但并不能排除一些老年患者对来氟米特的敏感性可能增加。65岁以上患者不需要调整剂量。

用于①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症：②反复发作或慢性痛风者；③痛风石；④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病：⑤有肾功能不全的高尿酸血症。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

药理作用： 本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

1. 肾功能不全患者慎用；2. 孕妇及哺乳期妇女慎用；3. 定期检查血尿酸和肾功能；4. 避免与肝损害药物合用；5. 过敏体质者慎用。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以内，继续观察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80-120U/L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U/L之间，应中断治疗。 5.如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U/L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下： 8.若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。 9.若白细胞在2.0×109/1～3.0×109/L之间，减半量服药观察。继续