格列齐特缓释片

依帕司他胶囊

本品主要成分为格列齐特。

本品主要成份为：依帕司他。

中峘本草制药有限公司

扬子江药业集团南京海陵药业有限公司

国药准字H20060618

国药准字H20040012

本品当单用饮食疗法运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

糖尿病神经病变。

口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30～120mg（1至4片）。建议于早餐时服用。如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应（血糖，HbAlc）来调整剂量。

成人通常剂量每次50毫克(1片)，每日三次，于饭前口服。

1.已知对格列齐特或其中一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏；2.1型糖尿病：3.糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒：4.严重肾或肝功能不全：对这些病例建议应用胰岛素；5.应用咪康唑治疗者

1.过敏：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。2.肝脏：偶见胆红素、AST、ALT、r-GTP升高。3.消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感，胃部不适。4.肾脏：偶见肌酐升高。5.其他：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、思睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无本品在孕妇的安全性资料，因此，孕妇在需要使用本品时应极为慎重，权衡其利弊后再决定是否使用本品。在动物试验中表明本品可通过乳汁排泌，因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 儿童用药：尚无儿童用药安全性的经验。 老年用药：老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。

本品当单用饮食疗法运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

糖尿病神经病变。

低血糖：如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。低血糖可有如下症状：头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，瞳睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁．精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，不全性麻痹，感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。另外，观察到肾上腺素能反调节症状：出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸、心绞痛及心律失常。这些症状通常在摄入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖类替代品无效。对于长期严重低血糖病便例，即使因吸收了糖而暂时得到控制，仍然可能需要立即药物治疗，甚至需要住院治疗。胃肠道功能障碍：例如腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹揭，便秘都有过较少报导，但如在早餐时服用格列齐特，这些症状可以避免或使风险降到最低。罕见的不良反应：一皮肤和皮下组织反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹，红斑，斑丘疹，起疱。其它磺脲粪药物，援少数病例有过敏性结节性脉管炎。一血液疾病：极罕见，包括贫血，白细胞减少，血小板减少，粒细胞减少等，这些异常通常是可逆的，治疗停止时消失。其它磺脲类药物，少数病例可见红细胞减少．粒细胞缺乏，贫血及各类血细胞减少等。一肝一胆疾病：肝酶水平增高(AST，ALT，碱性磷酸酶)，肝炎(罕见)。如有胆汁鄯积性黄疽出现．中止治疗。其它磺脲类药物，少数病例罕见肝酶水平增高，肝功能不垒(胆汁郁积和黄疸)，甚至出现肝炎，中断治疗后，症状消退。仅有少数病例出现危及生命的肝功能衰竭。通常这些症状于中断治疗后一般都会消失。一视力障碍：暂时性视力障碍，可能是因为开始治疗时的血糖水平变化。

药理作用：依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能;在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遗传毒性：依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常;兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg，进行致畸敏感期毒性试验，发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。尚未确定依帕司他在孕妇中的用药安全性，只用在预期治疗利益大于治疗所带来的危害时才可用于孕妇或可能怀孕的妇女。实验表明依帕司他可经大鼠乳汁分泌，

低血糖：此药物治疗应建议用于有可能定时进餐（包括早餐）的患者。由于延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。低血糖可发生于应用磺脲类药物后（参见[不良反应]）。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。下列因素将促进低血糖的发生：—患者拒绝合作或无能力合作（特别是老年人）；—营养不良，不按时进餐，忘记进餐，禁食或改变食物；—运动和摄取碳水化合物二者间不平衡；—肾功能不全；—严重肝功能不全；—格列齐特缓释片服用过量；—某些内分泌疾病：甲状腺功能低减；垂体和肾上腺功能不全；—与某些其他的药物合并应用（参见[药物相互作用]）。—肾与肝功能不全：肝功能不全或严重肾功能不全患者，格列齐特之药代动力学和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长，应进行适当的处理。—需向患者说明的资料：应向患者和其家属解释清楚低血糖的危险性，包括症状、治疗以及引起低血糖的原因。并告诉患者遵守饮食治疗，按时运动及监测血糖水平的重要性。—血糖不平衡：患者有下列任何情况，口服治疗糖尿病药物，可使血糖浓度受到影响：发热、外伤、感染、外科手术。某些情况可能需要应用胰岛素。所有口服降糖药，包括格列齐特，长期应用时，药效对许多病人都会减弱。这可能由于糖尿病的严重程度进展，或者是由于对治疗的反应减低，这种现象称为继发性失效，应与原发性失效区分，后者指该药物指定为对某一些患者作为非常前期治疗而证明是无效者。在将患者定为继发性失效前必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。—实验室检查：糖基化血红蛋白水平（或空腹血糖水平）是评估降糖疗效较好的指标。自我监测血糖是非常有效的。—对驾驶及操作机器的影响：在驾驶和/或操作机器时患者应警惕低血糖症状，特别是在开始治疗时。

1．本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。 2．服用本品后，尿液可能出现褐红色，此为正常现象，因此在有些检测项目中可能会受到影响。 3．有过敏体质史者慎用。 4．如一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。 5．连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。