安禾(二甲双胍格列本脲片(I))

那格列奈片

本品含盐酸二甲双胍250mg与格列本脲1.25mg。

本品主要成份为那格列奈。

浙江震元制药有限公司

珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

国药准字H20041013

国药准字H20041649

1、用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平得到满意控制的2型糖尿病病人。 2、可作为单用磺酰脲类或盐酸二甲胍治疗，血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病病人二线用药。

本品可以单独用于经饮食与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

1、对于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖都型糖尿病患者，推荐开始剂量为1日1次，1次1片，与饭同服。2、对于基线HbAIc＞9%或FPG＞200mg/dI的初次治疗病人，开始剂量为1日2次，1次1片。早晚饭时服。每隔来那两周，可增加本品的每日剂量，以达到最小的有效治疗剂量。3、用于以前服用过其他降糖药的病人，推荐开始剂量为1日2次，1次2片或1日2次，1次4片，与饭同服。对于单用磺酰脲类或盐酸二甲胍已不能很好控制血糖的病人，推荐开始剂量为1日2次，1次2片或1日2次，1次4片，与早晚饭同服，为避免低血糖开始剂量不应产国以前所服的磺酰脲类或盐酸二甲胍的日剂量。日剂量逐步调整，每次增加量不超过2片，直达到最小的有效治疗剂量。4、建议最大日剂量不超过8片。

口服。通常成年人每次60～120mg（2～4片），一日三次，餐前1～15分钟以内...

2、需药物治疗的充血性心衰。3、对二甲双胍或格列本脲过敏者。4、急慢性代谢性酸中毒，包括糖尿性的酮症酸中毒。5、静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。6、I型糖尿病患者。7、孕妇及哺乳期妇女禁用。8、儿童禁用本品。

1.低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例为2.4%～7.69%。 2.肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。 3.过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。 4.其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状（如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。

儿童用药：尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。 老年用药：未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外，年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者没有必要调整剂量。

1、用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平得到满意控制的2型糖尿病病人。 2、可作为单用磺酰脲类或盐酸二甲胍治疗，血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病病人二线用药。

本品可以单独用于经饮食与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

1、胃肠道反应可有腹泻、恶心、呕吐、胃痛不适、口中有金属味。2、有事乏力、疲倦、头晕、头痛、皮疹。3、乳酸性酸中毒发生率很低，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神智障碍、血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解释。4、少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少等。5、可减少肠道吸收维生素b12.使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞贫血，也引起吸收不良。

药理作用：那格列奈为氨基酸衍生物，属口服抗糖尿病药。用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱。那格列奈有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。 毒理研究： 遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验均未表现出致突变作用。 生殖毒性：大鼠给药剂量达600mg/kg（约为患者餐前口服，每日3次，治疗剂量120mg时暴露量的16倍）时，对生育力无影响。大鼠给药剂量达1000mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍），未见致畸胎作用。兔给予剂量为500mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的40倍），对胚胎发育有不利影响，出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。目前尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料，故怀孕期间不应使用本品。那格列奈可通过大鼠乳汁分泌，其在乳汁与血浆中的AUC0-48h的比

1．本品能产生低血糖或低血糖症状。因此，应注意避免低血糖的发生。低血糖的危险性会因摄入热量不足、剧烈运动或交叉使用降血糖药而增加。肾和肝功能不全者会增高格列本脲和二甲双胍的药物浓度，对肝功能不全者会降低糖异生作用，这均会增高低血糖的危险性。老年人、衰弱和营养不良的病人以及肾上腺垂体功能不全者、酒精中毒患者特别容易产生低血糖症，低血糖症很难在服用β-肾上腺受体抑制剂的人群中发现。2．据报道，本品可增加血管疾病的死亡危险，须特别注意。3．在治疗期间，由于盐酸二甲双胍在体内蓄积，可能发生乳酸酸中毒，虽然发生率很低，但很危急。因此，在服用期间，患者出现肌痛、呼吸困难、嗜睡、体温过低、血压下降以及心律不齐等表现时，应警惕乳酸酸中毒的发生。4．用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能，并进行眼科检查等。5．限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。6．发生皮疹等过敏反应时应停药。7，在服药期间应避免饮酒。8．老年人、衰弱和营养不良的病人应慎用本品，注意选择合适的初始剂量和维持剂量，以免发生低血糖。9．与某些经肾小管排泄的药同时服用时，可干扰和影响二甲双胍的分布，应引起注意。10。在进行血管造影等检查时，可能会导致急性肾功能改变，需暂停服用本品48小时，待肾功能检查显示正常后，重新使用。11．手术期间(饮食与液体摄入不受限制的小手术除外)，应暂停服药。12．服药期间出现任何的心血管意外，均应停止服药。13．长期服用本品的患者，可能会影响血清VitB12水平。

1.低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β-受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。 2.血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。 3.本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用 4.与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。 5.应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。