阿仑膦酸钠片

别嘌醇片

阿仑膦酸钠。

主要成分为别嘌醇。化学名：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。 分子式：C5H4N4O 分子量：136.11

Savio Industrial S.r.L.

广东彼迪药业有限公司

H20160100

国药准字H44021368

适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。

1.原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。　　2.反复发作或慢性痛风者。　3.痛风石。4.尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病。　　5.有肾功能不全的高尿酸血症。

本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，...

1.口服成人常用量：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周可递增50～100m...

临床研究

停药后一般均能恢复正常。1.皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。2.胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。3.白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。4.其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。5.国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。

1.原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。　　2.反复发作或慢性痛风者。　3.痛风石。4.尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病。　　5.有肾功能不全的高尿酸血症。

动物研究发现本品有下述作用方式。在细胞水平，阿仑膦酸钠对骨吸收部位特别是破骨细胞作用的部位有亲嗜性。正常情况下，破骨细胞粘附于骨表面但边缘并不粗糙，而粗糙的边缘则是骨吸收活跃的标志。阿仑膦酸钠不影响破骨细胞的聚集或粘附，但它确实能够抑制破骨细胞的活性。小鼠体内进行的有关标记有放射性活性的[3H]阿仑膦酸钠在骨内作用部位的研究显示，破骨细胞表面的摄入是成骨细胞表面的10倍。标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠分别给予大鼠6天和小鼠49天后，检查其骨组织发现，正常骨形成于阿仑膦酸钠上面，后者与基质结合后不再具有药理活性，因此阿仑膦酸钠必须持续服用以抑制新形成的吸收表面的破骨细胞。狒狒和大鼠的组织形态测量学显示，阿仑膦酸钠能降低骨转换（即，骨重建部位的数量），而且在这些重建部位，骨形成超过骨吸收，从而使骨量增加。

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg，腹腔注射LD50为750mg/kg；小鼠经口LD50为700mg/kg，腹腔注射LD50为160mg/kg。

和其它二膦酸盐一样，本品可能对上消化道粘膜产生局部刺激。

1.本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。2.本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。3.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4.本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。5.本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。6.与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。7.用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。8.有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。9.用药期间应定期检查血象及肝肾功能。