苯磺酸氨氯地平片

奥美沙坦酯片

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。化学名称：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.1

奥美沙坦酯。

湖北潜龙药业有限公司

第一三共制药(上海)有限公司

国药准字H20103661

国药准字H20060371

1、高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's 或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

适用于高血压的治疗。

成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。治疗冠心病的推荐剂量为5～10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量。与其他抗高血压药物和/或抗心绞痛药物联合应用：氨氯地平与噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、-受体阻滞剂、长效硝酸盐和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。

剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg...

本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实，涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻或中度。在本品10mg（N=1730），直接与安慰剂（N=1250）对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组（约1%）没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。与剂量相关的副作用发生率（%）如下： 其他不良反应与剂量的相关性不确定，但是在安慰剂对照研究中发生率超过1%的包括： 个别不良反应显示与药物和剂量相关，且女性应用氨氯地平的不良反应发生率比男性多的显示如下： 在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注： 心血管系统：心律失常（包括室性心动过速以及房颤），心动过缓，胸痛，低血压，外周局部缺血，晕厥，心动过速，体位性头晕，体位性低血压，血管炎。 中枢及外周神经系统：感觉迟钝，周围神经病变，感觉异常，震颤，眩晕。 胃肠系统：食欲减退，便秘，消化不良**，吞咽困难，腹泻，肠胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。 全身：

在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关。在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1％且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3％VS1％）；发生率与安慰剂相似，大于1％的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组（0.7％）和奥美沙坦酯组（0.9％）患者中相似。发生率与安慰剂组相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与傲坦有关尚不明确。实验室检查结果：在临床对照试验中，具有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。血红蛋白和血细胞比容:

孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药：6至17 岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg 至5mg ，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg 以上剂量的研究（见【药理毒理】与【药代动力学】部分）。 尚无本品对6 岁以下儿童患者的血压影响资料。老年用药：目前尚没有亢分的临床研究以确定老年患者（65岁以上）与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说，考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积（AUC）增加约40-60％，因此宜从小剂量起始（见【用法用量】）。

1、高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's 或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

适用于高血压的治疗。

在血管紧张素转化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管紧张素I（ATⅠ）转化形成血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子其作用包括收缩血管促进醛固酮的合成和释放刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收奥美沙坦酯是一种前体药物经胃肠道吸收水解为奥美沙坦奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）拮抗剂通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12500多倍利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）是许多治疗高血压药物的一个机制但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解而奥美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影响缓激肽这种区别是否有临床相关性尚不清楚对血管紧张素Ⅱ受体的阻断抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制但是由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用

1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制如今尚不清楚。 2.因药品的扩血管作用是逐渐产生的，服用药品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ级)进行的长苯磺酸氨氯地平片期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4.肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，药品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用药品应谨慎。 5.肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。不能被透析清除。 6.?β受体阻滞剂停药：氨氯地平不是β受体阻滞剂，因此对β受体阻滞剂突然停药而出现的危险不能给予保护；任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。

1.肾动脉狭窄：有报道称：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但还没有在此类患者中长期使用傲坦的经验，但是可能会出现类似的结果。2.肾功能损害：在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质免疫,性肾功能衰竭和/或死亡(罕见)，在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗3.胎儿/新生儿发病和死亡：对D类妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用傲坦。如果必须用药，应当告知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害，并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低，少尿和高血钾的情况，必要时做适当的治疗。4.血容量不足或者低钠：患者的低血压血容量不足或者低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用傲坦后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧