他克莫司胶囊

甲磺酸奥希替尼片

他克莫司。

活性成份为甲磺酸奥希替尼。

安斯泰来制药（中国）有限公司 ?

AstraZeneca AB

国药准字J20150101

国药准字J20180027

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂...

应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。在使用泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片治疗局部...

详见说明书。

副作用可能包括皮疹、腹泻、肝功能异常、疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、咳嗽、呼吸困难、便秘、关节痛、肌肉痛等。

孕妇及哺乳期妇女用药：临床数据表明他克莫司能透过胎盘。来自接受器官移植的妊娠患者的有限数据表明，本品与其他免疫抑制药物相比，并未增加妊娠过程和结局不良反应发生的风险。到目前为止，还设有其他相关流行病学资料。孕妇因治疗需要，如果没有其他更安全的疗法并且只有在母体潜在的益处大于对胎儿的潜在风险时，才可以使用本品。如果在子宫内有药物暴露，建议监测他克莫司对新生儿潜在的不良反应(特别是对肾脏的作用)。新生儿可能发生早产(<37周)和高钾血症的风险，但高钾血症能自行恢复正常。 在大鼠和兔的实验中，他克莫司在母

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 作用机制和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制，从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。 体内外实验均证明他克莫司是一种强效的免疫抑制剂。特别是他克莫司能抑制细胞毒淋巴细胞的形成，后者是引起移植物排斥反应的主要因素。他克莫司抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。 临床前安全性数据 大鼠和狒狒的毒性研究显示，肾脏和胰腺是上要受影响的器官。另对大鼠的研究显示，他克莫司对神经系统和眼产生毒性。家兔静脉给予他克莫司后发生了可逆的心脏毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性实验中，在母体出现明显毒性反应的剂量下均观察到了胚胎毒性。在大鼠中，给予毒性剂量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到损害，幼崽出生时的体重、存活和发育能力均降低。他克莫司对雄性大鼠生殖力的影响表现为精子数减少、精子

详见说明书。

副作用可能包括皮疹、腹泻、肝功能异常、疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、咳嗽、呼吸困难、便秘、关节痛、肌肉痛等。