氟他胺片

唑来膦酸注射液

本品活性成份为氟他胺。

唑来膦酸

上海复旦复华药业有限公司

成都天台山制药有限公司

国药准字H10950220

国药准字H20060617

适用于前列腺癌，对初治及复治患者都可有效。

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。

每次0.25g(一片)，口服，每日3次。

静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。

男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳，如减少剂量或停药则可消失。少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子数减少。本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。

1对本品或其他双膦酸类药物过敏的患者禁用；2严重肾功能不全者不推荐使用；3孕妇及哺乳期妇女禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 儿童用药：尚不明确。 老年用药：尚不明确。

适用于前列腺癌，对初治及复治患者都可有效。

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。

本品为非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。

药理作用唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。毒理研究遗传毒性：本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雌性大鼠从交配前15天至怀孕期结束皮下注射

需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。本品可单独应用，也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。对良性前列腺增生也有一定的疗效。

1.首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2.伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3.接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4.对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。