奥硝唑阴道栓

注射用醋酸曲普瑞林

本品主要成份为奥硝唑。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

南京南大药业有限责任公司

国药准字H20193136

H20130797

滴虫性阴道炎和细菌性阴道病。

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。

每晚睡前，阴道给药。将外阴洗净，用戴指套的手指将栓剂置于阴道深处。每晚1次，1次1枚，连续5～7天。

治疗期间密切监测性激素血清水平。1.控释剂：肌内注射3.75mg/4周，妇女治疗期不超过6个月。2.注射剂：开始500(g/次，1次/日，皮下注射，连续7日，然后以每日100μg/次皮下注射维持。3.体外授精术500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

1.禁用于对本品及硝基咪唑类药物过敏的患者； 2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者及癫痫患者。 3.禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

对GnRH，GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠，如有疑问请询问您的医生。

滴虫性阴道炎和细菌性阴道病。

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。

偶见外阴灼痛、外阴肿胀、外阴皮肤瘙痒、外阴皮肤丘疹、外阴皮肤发红，偶见白带增多，白细胞下降。尽管本品全身吸收的量较低，但仍有少量吸收。因此需注意本品全身吸收的不良反应。奥硝唑全身用药的不良反应包括： 1.消化系统：包括恶心、轻度胃部不适、胃痛、口腔异味、转氨酶和胆红素升高等。 2.神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等。 3.过敏反应：如皮疹、瘙痒等。 4.局部反应：包括刺痛、疼痛等。 5.其它：白细胞减少、皮肤出血点、紫癜、腰部胀痛等。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高;继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡生成的质量，增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40～45天吸收完全。

1.治疗期间避免房事。 2.月经期间不宜用药。 3.若储存不当，本品软化或融化，可放入冰箱或冷水中待其冷却成形后使用，不影响疗效。 4.请将本品放在儿童不易触及处。

男性：前列腺癌治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见ldquo;不良反应rdquo;)。同理，对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，当联合使用促性腺激素时，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行：血浆雌激素快速定量和超声检查(参见ldquo;不良反应rdquo;)。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性闭经。1个月治疗后子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均58天出现排卵，平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。