安乃近片

环孢素软胶囊

本品主要成份安乃近。分子式：C13H16N3NaO4S·H2O分子量：351.36。

本品主要成分为环孢素。

广西金海堂药业有限责任公司

安士制药(中山)有限公司

国药准字H45020935

国药准字H20198014

本品用于高热时的解热，也可用于头痛?偏头痛?肌肉痛?关节痛?痛经等。本品亦有较强的抗风湿作用，可用于急性风湿性关节炎，但因本品有可能引起严重的不良反应，很少在风湿性疾病中应用。

1、本品用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GvHD）。

口服。1.成人常用量：一次0.5～1g，需要时服1次，最多一日3次。2.小儿：按体重一次10～20mg/kg，一日2～3次。

1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6-11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5-1mg/kg/日、维持剂量2-6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫制治疗经验医生的指异下进行。 2、骨髓移植： （1）预防移植物抗宿主病：移植前一天起先用环孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5-1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年。 （2）治疗移植物抗宿主病：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2-3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。 3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4-5mg/kg/日，分2次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2-3mg/kg/日，疗程3-6月以上。

对本品或氨基比林有过敏史者禁用。

1、对环孢素过敏者禁用。 2、有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。

本品用于高热时的解热，也可用于头痛?偏头痛?肌肉痛?关节痛?痛经等。本品亦有较强的抗风湿作用，可用于急性风湿性关节炎，但因本品有可能引起严重的不良反应，很少在风湿性疾病中应用。

1、本品用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GvHD）。

本品对胃肠道的刺激虽较小，但可引起以下各种不良反应:

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100-200ng/ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

1.本品与阿司匹林有交叉过敏反应。 2.本品一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。 3.本品用药超过1周时应定期检查血象，一旦发生粒细胞减少，应立即停药。 孕妇及哺乳期妇女用药：安乃近的代谢产物可进入乳汁。孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

1、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。 2、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 3、本品可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 4、本品为微乳化制剂，生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度（AUC）与新山地明一致，而较田可胶囊的平均AUC提高20-30%。以1：1由田可胶囊转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。 5、对诊断的干扰： （1）用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应。 （2）血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高。 （3）血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关。 （4）血清钾、血尿酸可能升高。 6、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。 7、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。 8、若移植发生排斥，本品剂量应加大。 9、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。 10、仅在服用前，才从铝箔泡罩中取出。