盐酸莫西沙星片

吸入用布地奈德混悬液

本品主要成份:盐酸莫西沙星。 ?化学名称：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物 ?分子式：C21H24FN3O4·HCl ?分子量：437.9

布地奈德

拜耳医药保健有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

国药准字J20150015

H20140474

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

1. 剂量范围。 任何适应症均推荐口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

成人：一次1～2mg，一天二次。

在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下： 发生率≥1%且<10% 全身症状：腹痛、头痛，消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常，　特殊感官：味觉倒错，神经系统：眩晕，心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长。 发生率≥0.1%且<1% 全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛，心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT延长，消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃肠失调、舌炎、g谷氨酰胺转肽酶增高，血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多，代谢和营养：淀粉酶增加，骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛，神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常，呼吸系统：呼吸困难，皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗，泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎。发生率≥0.01%且<0.1%全身症状：骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏反应、下肢痛，心血管系统：低血压、血管舒

布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻，且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且长期单独使用的病人中，有50%的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(＞1%)包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发现口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德。让病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。偶见下列不良反应报道(＜1%)：喉部不适、头痛、头晕、味觉减弱、口渴、腹泻、恶心、体重增加、疲劳和皮肤反应(如：荨麻疹、皮疹和皮炎)。精神症状，如：神经质、烦燥不安和抑郁，在使用布地奈德和其它糖皮质激素都有报道。罕见布地奈德在气道高反应性病人中引起支气管收缩。

孕妇及哺乳期妇女用药：1. 孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤，但是，尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。 2. 哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。 儿童用药：本品对儿童和青少年的疗效和安全性尚未

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

治疗支气管哮喘?？商娲蚣跎倏诜喙檀贾瘟?。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

1.药理作用 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 2.耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其他喹诺酮类之间存在

喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如:奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如:胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。 莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如:严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。 QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人

1.布地奈德不适用于快速缓解支气管痉挛。因此布地奈德不宜单独用于治疗哮喘续状态或其它哮喘急性发作，后者需加强治疗措施。