依西美坦片

盐酸阿扑吗啡舌下片

依西美坦。

本品的活性成份为盐酸阿扑吗啡。

齐鲁制药有限公司

湖北科益药业股份有限公司

国药准字H20020002

国药准字H20050970

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

用法：性交前20分钟舌下含化本品，一般约10分钟即可。如果舌下含20分钟后仍未完...

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

本品有轻度的一过性不良反应。 可能发生的不良反应有恶心、头痛、头晕、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、关节炎、面部潮红、味觉异常、出汗等。偶见昏厥。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。 儿童用药：本品不适用于儿童及18岁以下的青少年。 老年用药：老年患者不需要调整剂量。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

药理作用 阿扑吗啡是多巴胺D2-受体激动剂,在特定的细胞中，阿扑吗啡对D2、D3、D4受体的选择性比D1和D5高出10~100倍。阿扑吗啡主要作用于中枢系统的下丘脑,通过影响多巴胺能信号传导，促进阴茎海绵体一氧化氮的释放，一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使得阴茎海绵体平滑肌松弛，阴茎充血勃起。 毒理研究 毒理学研究显示，当本品在动物体内的暴露量远高于人体临床研究的暴露量时，可使动物产生行为异常、肾脏萎缩、睾丸间质细胞瘤和血液学异常。但目前认为这些毒性变化具有种属特异性，可能不会在临床中出现。

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

1、本品吞服无效。 2、本品8小时内的用量不宜超过3mg。 3、使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物。 4、性交过程中出现胸痛时应立即停止性交。 5、用药2小时后方可驾车或操作机器。 6、有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见。 7、血压异?；蛴星痹谛酝吩涡》⒆?昏厥用药前应向医生说明。 8、阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用。 9、同时服用硝酸酯类（用于缓解心绞痛或胸痛）或其他高血压治疗药物时，应向医生说明。 10、将本品贮藏于儿童不能拿到的地方。