依西美坦片

盐酸酚苄明片

依西美坦。

本品主要成份为盐酸酚苄明。【成份】化学名：N-(１-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐分子式：C18H22ClNO?HCl分子量：340.29

齐鲁制药有限公司

武汉五景药业有限公司

国药准字H20020002

国药准字H42021104

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

1．嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。 2．周围血管痉挛性疾病。 3．前列腺增生引起的尿潴留。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微a受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

1．低血压。 2．心绞痛、心肌梗死。 3．对本品过敏者。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

1．嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。 2．周围血管痉挛性疾病。 3．前列腺增生引起的尿潴留。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

1．动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌。 2．脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。 3．代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加速，致心功能失代偿。 4．冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。 5．肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。 6．上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。 7．用药期间需定时测血压。 8．开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。 9．反射性心率加速可加用β受体阻滞剂；与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。 10．酚苄明过量时，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。