依西美坦片

他达拉非片

依西美坦。

他达拉非

齐鲁制药有限公司

Lilly del Caribe,Inc.

国药准字H20020002

H20170285

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

用于成年男性，本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如...

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

头痛和消化不良。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

他达拉非有环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性，所以会导致血压轻度的、短暂的降低（见"药理毒理"），这种特性可能增强硝酸盐的降压效果（见"禁忌"）。 严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低血压）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。 关于重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。 他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂西地那非曾报告发生异常勃起。应告知患者勃起时间超过４小时或更长时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗，可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力。 以下患者应慎用他达拉非：容易发生异常勃起的患者（如镰状细胞贫