依西美坦片

甲磺酸多沙唑嗪缓释片

依西美坦。

甲磺酸多沙唑嗪。 其化学名称为：1-(4-胺基．6,7-=甲氧基-2-睦唑啉基)-4-（1，4苯并二恶唑-2-甲酰基）哌嗪甲磺酸盐。

齐鲁制药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20020002

国药准字J20140130

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

良性前列腺增生对症治疗，高血压。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

服用本缓释片时，应用足量的水将药片完整吞服，不得咀嚼、掰开或碾碎后服用，不受进食...

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

本品上市前的安慰剂对照临床研究中常见(>1%)的不良事件见下表。需要强调的是，在临床研究中报告的不良事件不一定是由药物本身引起的。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

良性前列腺增生对症治疗，高血压。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

患者须知服用本品时将药片完整吞服，不应咀嚼、掰开或碾碎。此缓释片中的多沙唑嗪被置入了一个不能被吸收的外壳中缓慢释放。当释放过程结束后，空壳将被排出体外。因此如果偶然在大便中见到药片类似物，无需担心。